药理学--影响自体活性物质的药物.pptVIP

第三十章 影响自体活性物质的药物 胡国新 作用于血液及造血器官的药物 抗凝血药: 肝素:作用、应用、不良反应（鱼精蛋白）、低分子肝素 香豆素类:作用、应用、不良反应（VitK） 纤溶药:氨甲苯酸 抗贫血药: 铁剂:吸收 叶酸：作用、应用 维生素B12：作用、应用 造血细胞生长因子 右旋糖酐 第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 一、花生四烯酸的代谢和生物转化 二、前列腺素和血栓素 三、白三烯及其拮抗药 四、血小板活化因子 第二节 5－羟色胺类药物及拮抗药 一、5－羟色胺及其受体激动药 舒马普坦(sumatriptan):偏头痛（5-HT1D收缩） 丁螺环酮(buspirone)等:抗焦虑（5-HT1A） 西沙必利(cisapride)等:胃肠动力药(5-HT4促Ach) 右芬氟拉明(dexfenfluramine)：减肥 二、5－羟色胺拮抗药 赛庚啶(cyproheptadin)：(5-HT2)预防偏头痛；抗过敏 昂丹司琼(ondansetron): 镇吐(5-HT3) 麦角生物碱类:偏头痛(5-HT2收缩) 第三节 组胺和抗组胺药 组胺（Histamine） H H H H H H1 H2 H3 H1型效应 H2型效应 相应效应 外界刺激或变态反应 组胺受体的分布及效应 受体类型 所在组织 效 应 阻断药 H1 支气管、胃肠、子宫等平滑肌 收缩 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿司咪唑 皮肤血管 舒张 ‘三联反应’ 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢 H2 胃壁细胞 分泌↑ 西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑ H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节 组胺合成与释放 硫丙咪胺 组胺应用： 鉴别胃癌和恶性贫血患者是否真性胃酸缺乏 培他司汀(betahistine,抗眩啶) H1受体激动剂 临床应用： ①内耳眩晕病 ②多种原因引起的头痛 ③慢性缺血性脑血管病 H1受体阻断药 ●苯海拉明（ diphenhydramine,苯那君） 倦 ●异丙嗪（promethazine,非那根） 第 耐 ●曲吡那敏 (pyrbenzamine,扑敏宁 ) 一 短 ●扑尔敏（chlorpheniramine,氯苯那敏） 代 干 ●西替利嗪（cetirizine,仙特敏）美喹他嗪(mequitazine,甲喹酚嗪) ●阿司咪唑（astemizole,息斯敏）阿伐斯汀(acrivastine 新敏乐) ●左卡巴斯汀(levocabastin,立复汀) 特非那定(terfenadine,叔哌丁醇） ●咪唑斯汀（ mizolastine,皿治林）鼻塞有效 ●氯雷他定(loratadine,开瑞坦、克敏能） ①长效 ②不倦 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效好 , 而对鼻塞效差 体内过程：P306表30－2 【药理作用】 1、抗外周组胺H1型效应：竞争性抑制 ①完全对抗组胺引起的毛细血管通透性增加，支气管及胃肠平滑肌收缩作用 ②部分对抗组胺的舒张血管降低血压作用 2、中枢抑制作用: 异丙嗪、苯海拉明扑尔敏。苯茚胺可兴奋中枢。 阿司咪唑、左卡巴斯汀、咪唑斯汀、特非那定、氯雷他定无中枢抑制作用 3 、其他作用： 苯海拉明、异丙嗪等有抗胆碱作用止吐和防晕强（布可立嗪；美克洛嗪） 咪唑斯汀：对鼻塞有显效 【临床应用】 1、皮肤粘膜变态反应性疾病 2、晕动病及呕吐：苯海拉明、异丙嗪；布可立嗪、美克洛嗪 3、镇静、催眠作用：可能阻断了中枢H1受体的觉醒反应。感冒? 4、人工冬眠：异丙嗪。 不良反应 1.中枢抑制：思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业 2.消化道症状 3.抗胆碱作用：口干、排尿困难、心悸等 4.过敏反应：吩噻嗪类，如异丙嗪。 5.美克洛嗪可致动物畸胎孕妇禁用 阿司咪唑，过量可致晕厥、心跳停止（cyp3a抑制时） 特非那定可产生心脏毒性 H2受体阻断药：见三十二章 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine） 乙溴替丁（ebrotidine） H3受体阻断药 H3受体激动剂能致大鼠神经行为失调； H3受体阻断剂能改善大鼠的记忆力 GT2277 第四节 多肽类 一、激肽类 二、内皮素 三、利尿钠肽 四、 P物质 五、血管