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* 四个过程有三个涉及药物在体内位置的变化，吸收、分布、排泄都是涉及药物跨膜转运的过程，所以药物在体内通过生物膜的过程也叫跨膜过程是非常重要的，他直接影响到药物在体内的三个过程，药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效浓度维持的时间，从而决定药物作用的发生、发展和消除； 因此首先了解药物跨膜转运过程 * 跨膜转运：药物进入机体后必须到达作用部位产生效应，必须通过各种具有脂质性质的生物膜。 * 绝大多数药物按此方式通过生物膜。与药物的脂溶性、分子量、极性与解离度有关。主要受脂溶性和解力度影响。胃肠道吸收、肾小管的再吸收基本都属于简单扩散方式，肾小球的滤过属于滤过方式，肾小管分泌属于主动转运，葡萄糖和氨基酸的一些属于载体转运虑化扩散。 * 药物解离成离子型和分子型，只有分子型能通过生物膜，因此药物的解离度直接影响吸收、分布、排泄。药物的解离度受自身解离常数pka和药物所出环境的pH影响 * 某弱酸性药物pKa为5.4，在pH1.4胃液中解离度为　　A.0.5　　B.0.1　　C.0.01　　D.0.001　　E.0.0001每个药物的pka是固定的， pH值的变化影响到药物的解离性和非解离型比例成10的指数的一个变化，PH的轻微的变化对于药物的解离变化，影响特别大，因此药物体液的变化，对其吸收排泄影响很大，用药时要考虑，和容易理解了：弱酸性药物在胃中容易跨膜，容易吸收，弱碱性在碱性的肠液中容易吸收 * 掌握了药物的解离过程和计算方法我们看 * 血管内给药途径无吸收过程，血管外给药途径有吸收过程。特别是给药途径，消化道外给药途径（静脉，肌内，皮下，肺等）最常用的应该还是口服给药，有的时候有些药物受某些因素影响不宜口服给药的：如胃肠道刺激大、不容易吸收，容易被破坏、昏迷不适合，或者通过其他给药才能起到药效如硫酸镁。不同给药方式药理作用不同，其中影响较大的是给药后有首过消除。 * 有效生物利用度非常低，首过消除非常明显，这个药物就要选择其他的给药方式，临床上 首过消除明显的药物有　　A.硝酸甘油　　B.克林霉素　　C.吗啡　　D.苯海索　　E.维拉帕米 有首关效应的药物不适合作缓（控）释制剂。 * 最具有代表性脂溶性高的药物硝酸甘油，它的首过消除非常明显，大家都知道它是舌下含服，通过舌静脉进入体循环避免首过消除，此外有首过消除的药物还有普奈洛尔、吗啡、维拉帕米、利多卡因、氯丙嗪，有这样一个题，看题干，选什么？口服给药有这样一个过程，直肠给药也不可避免有可能出现首过消除，其他给药方式不存在这个过程。 * 静脉给药，药物直接进入体循环，生物利用度完全，没有吸收过程。对胃肠道吸收差，在胃肠道不稳定的药物（如胰岛素），对危急、昏迷而不能口服的病人适用。油性赋形剂中的药物、沉淀血液成分或溶解红细胞的药物，不宜用这种途径给药。 吸入给药，起效速度快，与静脉注射相当。肺的表面积大。可避免首过消除。异丙肾上腺素气雾剂可用于治疗支气管哮喘。 局部给药皮肤，缓释药物制剂，通常采用透皮贴剂，如抗心绞痛药物硝酸甘油、镇痛药物芬太尼透皮贴剂。 * 影响因素挺多的比如：药物的理化性质，本身体积大小，极性，体液pH 、器官血流量、组织亲和力 、屏障  * 主要因素血浆蛋白结合率，药物有一部分会和血浆中蛋白质结合，存在结合型药物和非结合型药物，药物和血浆蛋白结合后体积变大，不能跨膜转运，所以结合型药物特点：暂时的失去药理活性，储存在哪里，而且是可逆的，比如说在游离型药物减少的时候，他就会被释放出来，变成游离型的药物。也涉及到其他的药物有竞争性和血浆蛋白结合，会把它竞争性解离下来，涉及到药物相互作用和体内的疗效。在这个过程中比如说：保泰松和香豆素，它们和血浆蛋白竞争结合，用保泰松，它会竞争性的把香豆素游离出来，使得香豆素游离变多，那么在给同等剂量的基础上它的作用就会增强了。可能会导致出血。还有磺胺类药物可能会把胆红素从血浆蛋白竞争下来，导致新生儿黄胆。这都是因为他们对血浆蛋白有一个互相竞争的。其他有竞争的药物合用的时候也存在这样的问题，在用药过程中，血浆蛋白结合率是非常要注意的内容，因此药物合用要考虑他们存不存在血浆蛋白的抑制作用？ * 也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。药物的代谢与排泄统称为消除，原形或者代谢物排出，促进药物生物转化的主要酶是：　　A.磷酸二酯酶　　B.单胺氧化酶　　C.二氢叶酸还原酶　　D.胆碱酯酶 * 专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响。对底物选择性不高，对很多药物有作用或者是氧化或者是还原作用，他也受到其他一些因素的影响，有些药物能是肝药酶的活性增强，叫肝药酶诱导剂，还有些药物用药后能是肝药酶的活性受到抑制，这些药物叫肝药酶抑制剂，这些药物影