前药原理和新药设计_王淑月.pdfVIP

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      20  1  54 HEBEI JOURN AL O F INDUSTRIAL Vol. 20 No. 1 P. 54 77     2003 SCIENCE T EC HNOLOGY S m 77    2003   : 1008-1534( 2003) 01-0054-04 , (河北医科大学药学院,河北石家庄 050017)  : 探索前药原理在新药设计中的规律,推动新药研究工作的开 ,通过文献检索,综 合、归纳、分析、概括前药原理在新药设计方面的典型事例。前药原理在新药设计中广泛应 用,不仅可对经典的含羧基、羟基、氨基药物进行结构修饰制成前药,还可制成偶氮型前 药、曼尼希碱型前药、一氧化氮型前药及开环、闭环等新型结构的前药,既保持或增强了原 药的药效 ,又克服了原药的某些缺点。 利用前药原理设计新药投资少、风险小、成功率高, 适合我国国情,是值得推广的新药研究途径。 : 前药原理;结构修饰;新药设计 : R97   : A    21, 、,, 。 ,, , ,。 。 13, , , 。 。, , 1  [ 1] 。 1. 1  (: 、、, 、、、) ,, , 20%~ 40% ,, ,。 2 6 , ,, C C p H , 。, 。, / , , : 2002-11-19 ,, : : ( 1952-) ,,,, ,。 。 ,,   1           55 ,,, 3  ,, , 3~ 5,( 98% ~ 99% )。 : 、、、、 , 。, 。

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