药学2001级药物化学期末考试卷答案一、单选题.pdfVIP

药学2001级药物化学期末考试卷答案 一、单选题 1、A 2 、D 3 、B 4 、D 5 、C 6、D 7、C 8、C 9、C 10、B 11 、D 二、填空题 1、光学活性纯净异构体 2 、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；去 甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。 OH H N HO C(CH ) 3 3 3、 HO ，扩张支气管。 4 17α -19- -1,3,5 10 - -20- -3,17- 、( ) 去甲孕甾 ( ) 三烯 炔 二醇 OH CH3 5、O 6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶 7、结构非特异性；结构特异性 2 8、log 1/C ＝ －aπ + bπ+ cEs + dσ + ⋅⋅⋅⋅⋅⋅ +k 9、疏水性参数；电性参数；立体参数 10、正辛醇 三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题 3 分，共 18 分） 1、Prodrug ：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用， 释出活性物质而发挥药理作用的化合物。它常常特指将活性药物（原药） 与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学 实体。例如抗高血压药依那普利。 1 2 、Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三 维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术， 设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。基于结构的药物分子设 计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。例如从HIV蛋白 酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物。 3、CADD ：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速计 算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物 化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入 手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。 4 、Pharmacophoric conformation ：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互 补并结合时的构象，称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，不同构象异构 体的生物活性也有差异。 5、Selective estrogen receptor modulators：选择性雌激素受体调节剂，既能够在 乳腺或子宫产生抗雌激素作用，又具有增加骨密度、降低胆固醇水平的雌 激素样作用的药物。例如雷洛昔芬。 + 6、proton pump inhibitors ：质子泵抑制剂，直接作用于分布在胃壁细胞的H , + K -ATP酶，阻断其胃酸分泌功能，治疗消化性溃疡的药物。例如奥美拉唑。 四、讨论题（共 50 分） 1、可以得出四点经验性结论：①3 位带有一个取代基的苯二氮卓类镇静催眠药 是手性药物，其S-异构体和R-异构体的活性不同；②S-异构体是优映体；③ 3 位烷基由小变大时，S-异构体的活性降低；④不同对映体(R分别为甲基、 乙基、异丙基)的优劣比是不同的，药效强度越高时(R=CH3)，S-异构体和 R-异构体的活性差异越大。 2 、答案可以有多个，不要求答全，只要答出三点即可。基本要点：常用前药 修饰方法：胺类：酰胺化；醇类：酯化，缩醛（酮）化；羧酸类：酯化，酰 胺化。修饰后特点可从稳定性、吸收分布、作用时间等方面来分析。