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中国抗生素杂志2009年1月第34卷第l期
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；综 述i
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肽脱甲酰基酶及其抑制剂的研究进展
宋林晨马淑涛’
(山东大学药学院药物化学研究所． 济南250012)
摘要： 细菌的耐药性问题日益严峻，给临床治疗带来极大困难。研发新型抗耐药菌药物，寻找新的靶点成为目前的研究热点。
肽脱甲酰基酶(peptide
测，是一个较理想的靶点。本文简单介绍了PDF的结构、催化机制，系统归纳了近年来PDF抑制剂结构修饰及构效关系方面的研究进
展。构效关系研究表明具有较强抑制作用的PDF抑制剂多为拟肽类化合物。在PDF抑制剂的筛选中，其选择性应得到重视。
关键词：肽脱甲酰基酶；抑制剂；抗菌药物；构效关系
中图分类号：R978．I+6文献标识码：A
Recent in anditsinhibitors
progresspeptidedeformylase
Lin。ch蛐舳dMaShu．t∞
s知g
(InstituteofMedicinal ofPharmaceutical
Chemistry。School Sciences，ShandongUniversity，Ji咖250012)
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ABSTRACT ofthe bacteria difficulties
drug—resistance
Currently，theemergence brings
and new withalowresistanceand
ofnew of
treatment．Therefore，identificationtargetsdevelopmentdrug profilehi。gh
an
remainsthe ofintensive essential thatinvolves
enzyme pro-
potency subject research．Peptidedeformylase(PDF)is
inall alsoconsideredtobeoneofthemost
tein of isfound
biosynthesisbacteria,whichprokaryocytes，and promising
toanew of antibiotics．Thisarticlereviewsthestructureand mecha-
targetleading generationbroad—spectrum catalytic
are
nismofPDF．Therecent inthestructuralmodificationand ofPDFinhibitors
prog
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