阿魏酸衍生物的临床应用及开发前景.pdfVIP

维普资讯 · 中国新医药 ·ChinaNew Medicine·2004年第 3卷第 8期 · 阿魏酸衍生物的临床应用及开发前景 A andProspectofDEjlOI afFeulaicAcidD∈}n＼，锄＼e／ 王汝涛 周四元 张 峰 刘振国 梅其炳 文【献标识码】A 文【章编号】1726-9393(2004)08-0069-02 阿魏酸他mlajcaeia)~桂皮酸的衍生物之一，普遍存在于当 EGMP，用于防治肠癌，取得了一定疗效，并且临床应用中未发现明 归、川芎等常用植物药中四。研究证明 具有广泛的生物活性和药理 显的副作用。 作用 近年来，通过合成一系列阿魏酸衍生物。并对其药理活性进 阿魏酸川芎嗪盐类衍生物：唐刚华等进一步合成了阿魏酸川 行观察和筛选，得到了一些药理作用强且毒副作用较低的化合物， 芎嗪盐和阿魏酸川芎哚盐，并进行初步药理研究 发现阿魏酸川芎 其中有一部分已被应用于临床，并且取得了良好的治疗效果。 嚓盐和阿魏酸川芎哚盐对APIT的延长作用强于IMP,阿魏酸哌嚷 1 部分已应用于临床或具有一定开发前景的阿魏酸衍生物 盐，阿魏酸川芎嗪盐对 TT的延长作用明显强于TMP，阿魏酸川芎 阿魏酸钠：阿魏酸钠适用于治疗心脑血管疾病和缓解血栓形 嗪盐和阿魏酸川芎哚盐对PT作用明显强于TMP，阿魏酸哌嗪盐。 成，其毒副反应较低。该药物在体内的药代动力学属于开放式一室 阿魏酸JII芎嗪盐和阿魏酸JII芎哚盐和TMP均有一定程度的抗血栓 模型，吸收迅速而完全，代谢较快，主要经肾排泄，不易在体内蓄积， 作用，并且阿魏酸川芎嗪盐的作用明显强于TMPo以上资料表明， 并可通过血脑屏障进．h．1~CS。但浓度较f氐曩。蒋雨平等用复方阿魏酸 阿魏酸衍生物可用于抗凝血．扩张微血管。增加冠脉流量。治疗心脑 钠治疗缺血性中风，取得一定疗效，无明显副作用日。阿魏酸钠和阿司 血管疾病，并可拮抗肾上腺索引起的动脉条收缩，延缓心肌细胞动 匹林合用可显著降低患者血浆中 ^ 比值，并可抑制过氧化 作电位的传导，增加心肌收缩力，改善血液循环，其疗效较好，且毒 脂质生成，对预防脑血栓形成有一定效果 阿魏酸钠用于治疗冠心 副反应较低。但 目前为止。治疗的病例数较少，仅仅说明该化合物应 病也取得了较好疗效，可缓解心绞痛发作。降低血脂，而对凝血、肝、 用于临床的起步，关于其药效动力学和药代动力学都缺乏较完整的 肾功能等均未发现不良影响 Ill，上述临床观察为防治冠心病提供依 资料，仍有待于今后进一步充实完善。前面曾提到该化合物是中药 据。甲巯丙脯酸在降低血压的同时患者尿中DI排泄增加。徐秀英 当归和川芎中含量较多的一种成分，它们均属于中医调和气血疾病 等曾将其与阿魏酸钠联用，发现 排泄减少，降压作用增强H，推 配伍方剂的常用单味药，以上临床应用对发展中西医结合也将提供 浏可能与阿魏酸钠抑制1c’ 合成有关。靛玉红是治疗慢性白血病 一 定的理论依据。 中药青黛的主要成分，阿魏酸钠与靛玉红联用，可促进靛玉红的吸 2 对阿魏酸衍生物的开发前景展望 收，减轻胃肠道刺激症 ，为临床合并用药提供线索。通过临床和实 综 所述，近年来对阿魏酸进行了多方面的结构改造。得到了一 验观察，阿魏酸用于缺血性休克的治疗，并与对照药物右旋糖苷等 系列的阿魏酸衍生物，取得一定成果，由于阿魏酸分子结构简单，仍 相比，具有相同或更佳的效果，机制可能是通过抑制血栓形成和血 有继续改造的前途。以便增强疗效、扩大治疗范围和降低毒副反应。 小板聚集。降低血液粘度，从而改善脑组织微循 qo 如阿魏酸哌嗪等的合成和应用是阿魏酸分子改造的一种有益尝试。 阿魏酸哌嗪：又名(保肾康片)临床用于抗凝血。抑制血小板聚 并已取得了 畸獭噪 ，现已应于临床。但对阿魏酸醋类衍生物的分子 集，扩张微血管，增加冠脉流量，解除血管痉挛，用于各种原因引