尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究.pdfVIP

药学实践杂志 2012年5月25日第 30卷第 3期 JournalofPharmaceuticalPractice，Vo1．30，No．2，May25，2012 197 尼莫地平 口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究 高 越 ，杨 凌，邬 蓉 (第二军医大学药学院，上海200433) [摘要] 目的 研究尼莫地平 口腔崩解片在人体 内的药动学，比较其与市售尼莫地平片人体 内药物动力学及相对生物 利用度 。方法 将 6名健康志愿者随机分成两组，交叉单剂量 口服尼莫地平 口腔崩解片 A和市售片 B各 60mg，采用 HPLC 法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果 口服尼莫地平 口腔崩解片A和市售片B后，主要药代动力学参数分别为 c… (256．23 ±54．64)g／ml、(102．415±36．96)g／ml；T…分别为 (0．7049±0．035)h、(1．3317±0．123)h；T1／2分别为 (0．2734±0．031) h、(1．1958±0．141)h；AUC 一分别为 (622．77±98．03)g／(ml·h)、(354．63±96．24)g／(ml·h)。尼莫地平 口腔崩解片 A 相对于市售片 B的人体生物利用度为 177．27％。结论 自制尼莫地平 口崩片速释效果 明显，并能提高生物利用度 。 [关键词] 尼莫地平 ；高效液相色谱法 ；药动学；相对生物利用度 [中图分类号] R743 [文献标志码] A [文章编号] 1006—0111(2012)03—0197—06 [DOI] 10．3969／j．issn．1006一O111．2012．03．O11 Studyonpharmacokineticsandrelativebi0aVailabilityofnimodipineorallydisin- tegratingtablet GAOYue，YANGLing，WURong(Schoolofpharmacy，SecondMilitaryMedicalUniversity，Shanghai200433，China) [Abstract] Objective Toresearchthepharmac0kineticsandrelativebioavailabilityofNimodipinerapiddisintegeatingtablet inhumanbody，whichwascompared with Nimodipinemarkettablets． M ethods 6 casesofhealth volunteerweredivide into two groupsrandomly ，alternatelytakingrapiddisintegeatingtabletA andmarkettabletB ofNimodipine60mgsingledosageorally，HPLC wasused todeterminetheconcentrationofNimodipineinblood．Results ThemainPharmacokineticsparametersaftersingleoralad— ministrationNimodipinerapiddisintegeatingtabletAandNimodipinemarkettabletBwere(256．23±54．64)g／ml，(102．415±36． 96)g／mlinC… ；(0．7049±0．035)h，(1．3317±0．123)hinT… ；(0．2734±0．031)h，(1．1958±0．141)hinTl／2；(622．77 ±98．03)g／(ml ‘h)，(354．63±96．24)g／(ml·h)inAUC0一t，respectively．Thebioavailabilityofrapiddisintegeatingtabletwas 177．27％ relativetomarkettablet．Conclusion Nimodipinerapiddisintegeatingtabletwascapableofreleasingrapidly，andhadan enhancedbioavailabilityascomparedwithmarkettablet． [Keywords] nimodipine；HPLC；pharmacokinetics；re