他克莫司在肾移植患者体内药动学.pdfVIP

维普资讯 他克莫司在肾移植患者的体内药动学 夏东亚 ，刘龙 ，郭涛 ，蒋苓 ，段万玲 (1．沈阳军区总医院药剂科，辽宁沈阳110016；2．沈阳军区总医院泌尿外科，辽宁沈阳 110016) 摘要：目的 研究他克莫司在中国肾移植患者的体内药动学。方法 l2例肾移植患者1：7服他克莫司达稳态后，用ELISA法测 定全血中他克莫司浓度。用3107程序拟合计算药动学参数。结果 口服他克莫司的药一时曲线符合一级吸收一室模型，全血 浓度达峰时间为(1，544-0，58)h，峰浓度为(32，98-426．58)x／g·L_。，消除 t1／2为(13．3-43．9)h，AUCo 为(154．60-489．13)x／g·h· L_。。12h谷浓度与AUC~ 有较好的相关性。结论 他克莫司个体间药动学差异大，与国内外文献报道基本一致。 关键词：他克莫司；药动学；肾移植 中图分类号：R969．1 文献标识码 ：A 文章编号：1001—2494(2004)10—0778—03 Pharmacokineticsoftacrolimusin renaltransplantrecipients XIA Dong—ya ，LIU Long2 GUOTao，JA【NGLing，DUANWan—ling2(1 ， ． Department 删 GeneralHospitalofShenyang Military n，Shenyang110016，Chn／a；2．DepartmentofUrologyGeneralHospitalofShenyangMaia~ Region，Shenyang110016，Chn／a) AB!nlACT：oBIECⅡ、咂 Tostudythepharmacokineticsoftacr01．musinrenaltransplantrecipients．M时IHODS Afteroraladminlstra— tionoftacmlimus．thebloodconcentrationsoftacr0limusweremeasuredbyELIsA，1rhepharmacokineticparametersoftacmlimuswereestimat． edby3107program，RESULTS 1rhebloodconcentration—timeprofilesconformedtoonecompartmentmodelwiht firstorderabsorption．，I11e ￡～ Was(1．45-40，58)h，c～(32．98-462．58)z／gL‘～，I／20(13．3-43．9)hnadAUCo (154．60±89．13)z／gh‘L‘～，respectively．1rhe troughconcentrationsattwelvehourswerecorrelatdewellwihtAUCo12．CONCLUSION 1rhepharmacokineticsoftacrolimusWashighlyvari- ablebetweenindividualsinrenaltransplantrecipients，whichWas concordantwiht thatofhteliteraturereports． KEYW0RDS：tacmlimus：pharmacokinetics；renaltransplnat 他克莫司(tacmlimus，FgS06)，商品名普乐可复 (Prograf) TracMT1ITacmlimusELISA试剂盒(DiaSorin公司)。 是一种具有大环 内酯结构的新型强效免疫抑制剂…1。其预 1．2 受试者 防移植器官排异的免疫抑制作用 比环孢素 A强 10～100 同种异体肾移植术后患者 l2例，男、女各6例，年龄 倍l2J，临床已用于肝 、肾等多种器官移植的免疫抑制治疗。 24～59(41-411)岁，体重 50～75(59．8-48．1)l(g。血清肌酐74 由于他克莫司的有效血药浓度范围窄，不同患者间药动学的 ～