昂丹司琼鼻腔给药体外释放及体内相关性研究.pdfVIP

墨 堂堂 20日第27卷 第1期 f0r，nJChinPLA，Vo1．27，No．1，Feb20，2011 昂丹司琼鼻腔给药体外释放及体 内相关性研究 毕云生④，梁爱君②，于燕莉①，胡冠时④ [摘 要] 目的 建立具有体内外相关性的鼻腔用昂丹司琼乳膏剂释放度测定方法。方法 采用透皮吸收测定昂丹司 琼乳膏剂的体外释放度，考察鸡蛋皮内膜、鱼鳔、人造膜等不同膜及转速对释放度的影响。采用高效液相色谱法测定 sD大鼠 鼻腔给药后的血药浓度，通过Wagner—Nelson方程计算体内吸收速度。结果 不同透过膜对昂丹司琼乳膏剂的释放度影响较 大。以鸡蛋内膜，转速为 100r／min，250ml生理氯化钠溶液作为释放介质 ，可以获得 良好的体 内外相关性。结论 建立的体 外释放度方法可以较好地反映体内吸收情况。 [关键词] 昂丹司琼 ；鼻腔给药乳膏剂；体外释放度；体内外相关性 [中图分类号] R917 [文献标志码] A [文章编号] 1008-9926 2011 01-030-03 [DOI] 10．3969／j．issn．1008-9926．2011．01．09 StudiesoninvitroReleaseCharaeteristicand invitro／invivo Correlation ofOndansetronCream onNasalCavity BIYun—sheng① LIANGAidun②，YUYan—li①，HUGuanshi① ， ①DepartmentofPharmacy ， GeneralHospitalofJinanMilitaryCommand，Jinan 250031，China； ②InstituteforDrugandInsturmentControl ，HealthDepartment，GLDofPLA，Beijing 100071，China [Abstract] ObjectiveTobuildinvitroreleasetestsofondansetroncreamonnasalcavitywhichhaveagood invivo／invitrocorrelation．M ethodsRotatingmembranemethodwasusedtodetemr inetheinvitroreleaserate． Effectsofthestirringrate，egginfima，collapiscis，artificialmembraneondrugreleasewereexamined．Thedurg plasmawasdetemr inedbyhighperfomr anceliquidchromatographyafterasingledosetorats．Theinvivoabsorption percentagewascaculatedbyWagner-Nelsonequation．ResultsDifferentperrheationmembranehadhugeeffecton thedurgreleaserate．A goodcorrelationcouldbeobtainedwheneggintimaandtherotatingmembranemethodwith astirringrateof100r／minwereusedand250mlphysiologicalsalinewaschosenasthemedium．ConclusionToa certainextent，thisinvitroreleaseratetestcouldreflecttheinvivoabsoprtion． [Keywords] ondanseteron；creamonnasalcavity；invitroreleaserate；invivo—invitrocorrelation 昂丹司琼 Ondanseteron，ODN 为一种强效、高选 间点的血药浓度，并进行体内外相关性研究。建立了 择性的5一HT3受体拮抗剂，主要用于预防和治疗抗肿 一 种简便实用研究鼻腔给药制剂体外释放试验方法。 瘤化疗和放疗后引起的恶心和呕吐。为应对未来核战 1 材料 ’ 争，我们研究了具有脑靶向性的抗辐射鼻腔给药制剂， ODN乳膏剂，用于预防和阻止战争中各种辐射对士兵 1．1 仪器 ShimadzuLC—IOAVP高效液相色谱仪， 的损害。体外透膜释放度试验是研究鼻腔给药的有用 SPD．10AVP紫外检测器 日本岛津制作所 ；ANAS— 工具，也是评价透膜给药制剂质量必不可少的手段。 TAR色谱工作站；UV752型紫外分光光度计 上海分析 体外透皮释放度试验只有具有一定的