新型高效驱蚊剂DETA的合成.pdfVIP

：!坚： 墨三姿全里翌塑些王耍笙型茎兰查奎塑窒堡苎坐 一 一一一 新型高效驱蚊剂DETA的合成 黄庆云架启勇娄美仙 (安徽省药物研究所，台肥，邮编230022) 摘要本文研究了以氯甲酸乙醋、间甲基苯甲醴及二乙胺为原料一锅合成DETA的膨响∞ 索，结果发现以丙酮为溶剂，于d0～45℃反应4h，DETA的收率可以达到80％。 关键诃N，N．二乙基阉甲基苯甲酰胺(DETA)，驱蚊削，合成 DETA，又名避蚊胺，化学名为N，N一二乙量都不高。第二种方法为两步法，操作复杂，周 期长，需严格无水操作，且反应过程中产生大量 基间甲基苯甲酰胺(N’N-diethyl-nl—toluamide)， HCI)污染环境，难以治 其分子具有独特的结构、形状和体积，能够阻塞 的腐蚀性废气(S02和l 蚊子的感觉器官使之无法找到寄主，从而发挥驱 理。为了避免上述二法的缺点，我们自行堤计了 避作硐【”，DETA不但驱蚊效力强烈持久，不受一条合成路线如下： 地域影响，而且无毒、无味、使用安全。在空气 中只要达到O．1mol／L就会发挥作用，一次喷涂保 持作_f{j达6h，如用它对蚊帐、面罩等进行处理， 舻“否：：竺。 驱蚊时间可达整个夏季。DETA对大鼠口服LD，。 瓯 为2000mg／kg，注射LD50为1150mg／kg。用含 反应机理为 1％DETA的饲料喂养大白鼠200天，未见危害， 即使以高浓度多次直接涂敷在人体皮肤上，并不 ◎一co㈨+c圯oot 加洗涤。对大多数人均无刺激反应。DETA除驱 赢 蚊外，对蟑螂、跳蚤、蠓虫、牛虻、虱子等也有 驱避作用【”。总之，DETA具有高效、广谱、低 毒、使用方便、安全可靠的特点，所以它是目前 最理想的，也是国外使用最广泛的驱蚊剂。另外， e}b p‰…驾如O-删％∈地 DETA还是一种很好的透皮吸收剂，在医药和农 药等领域具有广泛的用途p1。 此法操作简单，条件温和，三废少，产甜：质 文献报道DETA的合成方法主要有两种。一量好，收率高，易于工业化生产。 种是羧酸与二乙胺高温催化脱水，二是羧酸先酰 氯化，然后胺解f2】： 1实验 9㈣I{+眦t2卷p删E【2 酸乙酯，13，92ml兰乙胺，于室温搅拌0．5h，再 加入8．76(O．12m01)二乙胺。～定温度下反应一 9咖【I+暾h一9似…lcI 段时间。减压蒸去溶剂，向残留物中加入120ml 水，再用稀氢氧化钠液调pH至11，析出油状物， 氤9嗽…{NEn1}酬％+I{cI6“ 分出油层，水层用50ml乙酸乙酯提取两次，将 油屡和酯层合并后用无水硫酸钠干燥。干燥后的 第一种方法虽是～步法，但条ti：苛刻，且由 混合液先蒸出乙酸乙酯，然后采用减压分馏并收 于反应温度高，因而副反应多，故产品质最和产 黄庆云等：新型高效驱蚊剂DETA的台成 ·105·