可作缓释剂低聚乳酸合成法.pdfVIP

维普资讯 第 27卷 1998年第 2期 广 西 化 工 5 c、、 摘 要 舟绍了作为缓释荆使用的低聚乳酸的合成原理、制备方法和分析测试方法 可一 一酐 差关键塑词盟童墨避望翌塑量L：。假假番钆酸l，， 分类号 TQ225．41 TheSynthesisofLacticAcidOligomerasControlled 低胎篓剂乳聚的种㈣～ReleaseAgentforDrug Peng nj (Dept．ofPharmacy，GuangxiCollege0fHeahhh4anagementCadre． Nanmng 530021) S “ O (Co llege ofChem．＆ChemicalEngineering．GuangxiUnv．． Nannlng 530004) Abstract：Thesynthetictheoryandmethodandanalysisoflacticacidoli gomerascontrolledreleaseagentfordrugareintroducedand influencingfactorsarediscussed． Keywords 1acticacid，lacticacidpolymer，controlledreleaseagent 原理是它经过一个熔 化或溶解过程将药物 0 引言 “包埋”起来，然后随着它的降解 (水解)使 在对人体施药 以及施药防治农牧渔林病 药物逐渐释放出来 低聚乳酸作缓释剂的优 虫害时，为了维持一段时间的药效 ，经常不得 点有 ：(1)熔融温度低 ，可在100℃下加热 不施用超过消灭病害所需最低浓度几倍甚至 熔化，也易溶于溶剂之中，包埋药物时对热敏 几十倍的剂量 ，结果造成药物浪费，毒害人畜 感的药物不致因高温变性；(2)低聚乳酸水解 或环境污染 使用缓释剂是解决此 问题的办 产物为无毒的乳酸，对生物或环境无害；(3) 法之一。用分子量为数千的低 (分子量)聚乳 低聚乳酸制备过程无须引入其它物质，可使 酸作药物缓释剂的研究国外已有报导[1]。低 所缓释的药物尽量保持纯净；(4)容易制备。 聚乳酸是一种可降解的物质，用作缓释剂的 下文即讨论其制备。 · 本项研究是国家 自然科学基金 (NSFC)和广西科委前套 资金资助的项 目 的延伸 ，特向 NSFC和广西科委致谢 ! 维普资讯 6 广 西 化 工 第 27卷 1998年第 2期 所能达到的真空度 (--0．096MPa)表压下加 1 实验部分 热脱水，经 1h温度逐渐升至 200℃，将温度 1．1 反应原理 控制设定于此反应 12h，每 4h取样一次。 乳酸缩聚成低聚乳酸的原理是 自催化酯 1．4 分析测试方法 化缩聚 ，反应式如下 ： 低聚乳酸的数均分子量 Mn测定方法为 n HOCHCOOH —一 端基分析法。取 0．2～0．4g聚乳酸准确称量 ， f CH3 加入 2OmL二 甲基亚砜溶解 (可略加热)后， HO--(CHCOO)一1一 H + n—lH 用已标定的0．