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糖皮质激素治盱箴发言稿疗肾脏疾病的专家共识.pdf
糖皮质激素治疗肾脏疾病的专家共识
免疫异常是众多肾脏疾病的重要发病机制,免疫调节或免疫抑制是治疗这些肾脏
疾病的重要方法。自 1935 年第一个糖皮质激素可的松发现以来,糖皮质激素的
种类不断增多,由于它们确切而强大的抗炎和免疫抑制作用,在肾脏病临床
出生日期: 1963 年
职业: Google 移动平台副总裁
毕业院校: 纽约州尤蒂卡学院
主要成就: 开发 Android 平台
目录
个人简介
兴趣爱好
安卓之父
成就荣誉
来去向
编辑段个人简介安迪·鲁宾(Andy Rubin ),Google 项目副总裁,是搜索巨头 Google 的重
要项目 Android (Google 的智能手机和其他移动设备开放性资源平台。)的开发领头人之
一。安迪·鲁宾曾在纽约州尤蒂卡学院攻读计算
机科学。
1963 年,安迪·鲁宾出生于美国纽约州。他的父亲是学心理学的,后来成立了一家电子器
械直销公司。在将销售样品
拍照放进销售目录之后,这些完成商业使命的电子器械便成了小鲁宾的玩具。他的房间里总
是堆满了最新的电子产品,他每天都待在屋里拆拆卸卸,乐此不疲。极客(Geek )基因从
此种下。
治疗中应用十分广泛。糖皮质激素的应用有严格适应证,使用不当会造成严
重的副作用,因此有必要规范糖皮质激素的使用。
一、糖皮质激素的定义
糖皮质激素(Glucocorticoid,GC )是由肾上腺皮质束状带合成和分泌的一
类激素的总称,其特征是具有 21 个碳原子的典型的固醇结构,其代表是皮质醇。
正常人体每天皮质醇的分泌量约 20mg ,由下丘脑-垂体轴(HPA )通过促肾上腺
皮质激素(ACTH )控制,具有 24 小时的生物节律,凌晨血浆内浓度最低,随
后血浓度升高,上午 8 点左右血浓度最高。
二、糖皮质激素的作用机理
主要包括四个方面,不同剂量和用法时,作用机制和途径不完全相同。小剂
量时,糖皮质激素主要通过与其受体结合而调节相关基因的转录和蛋白表达,起
效较慢。大剂量使用时,则可通过与糖皮质激素受体结合后的非基因效应、与膜
受体结合后的生化效应和与低亲和力受体结合而发挥作用,起效快。见附录 1。
三、糖皮质激素的作用
糖皮质激素作用广泛而复杂,且随剂量不同而异。生理情况下所分泌的糖皮
质激素主要影响物质代谢过程,超生理剂量的糖皮质激素尚有抗炎、免疫抑制等
药理作用。见附录 2 。
四、糖皮质激素的种类和临床选择
糖皮质激素的种类繁多,可根据半衰期不同分成短效、中效和长效三种。
短效:生物半衰期 6~12h,如可的松、氢化可的松;
中效:生物半衰期 12~36h,如泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙;
长效:生物半衰期 48~72h,如地塞米松、倍他米松。
糖皮质激素分子结构的微小改变会对其作用产生很大影响。糖皮质激素的基
结构是由 ݔ ݓ 个碳原子组成的固醇结构,泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、甲泼
尼龙的 ݥ ݓ ݟ ݥ ݔ 为双键结构,使糖皮质激素作用增强而盐皮质激素作用下降,抗炎
作用增加。氢化可的松则无 ݥ ݓ ݟ ݥ ݔ 结构。ݥ ݘ 位甲基化(如甲泼尼龙),可使亲脂
性增加,组织渗透性提高,从而使药物能够快速到达作用靶位,起效迅速、抗炎
活性增加。另外,ݥ ݓ ݓ 位羟基化(泼尼松龙、甲泼尼龙和氢化可的松等)则为活
性形式,无需肝脏转化,肝脏疾病时使用一方面不会增加肝脏负担,另一方面也
不会因肝脏转化减少而影响药物的作用;泼尼松则 ݥ ݓ ݓ 位尚羟基化,必须通过
肝脏转化,在肝功能损害时应避免使用。地塞米松 ݥ ݛ 位氟化,虽然抗炎活性增
强,但对 ݪ ݲ ݣ 轴抑制增加,肌肉毒性增加,而泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙则无
氟化。
目前,在肾脏病临床治疗上最为常用的是中效糖皮质激素制剂,即泼尼松、
泼尼松龙、甲泼尼龙。其中甲泼尼龙具有以下药理学特性和优点,是较为理想的
糖皮质激素制剂之一:① 啶ݥ ݘ 位甲基化使其亲脂性增强,能快速到达作用部位;
② 为一种活性药物,不需经肝脏转化;③ 与血浆蛋白的结合较少,血浆游离成
分较多,而只有游离的糖皮质激素才有药理学活性,因此甲泼尼龙有效药物浓度
较高,有利于发挥治疗作用;④ 与受体的亲和力最高,而通常情况下糖皮质激
素的抗炎和免疫调节等作用主要是通过糖皮
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