药学专业药物化学复习资料2.docVIP

药物化学 ONO2 NO2硝酸甘油 O2NO 本品在弱酸性及中性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速发生水解。与氢氧化钾试液反应，生成甘油，再加硫酸氢钾，可产生丙烯醛的刺激性臭气。 本品临床用于各种心绞痛，舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收，发挥作用。 O22硝酸异山梨酯 棕色环。 本品经硫酸水解后，生成的亚硝酸，可与儿茶酚溶液作用生成对-亚硝基儿茶酚，再加入硫酸，溶液显暗绿色。 临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。 本品与适量的水和硫酸混合后可水解生成硝酸，沿管壁缓缓加入硫酸亚铁，在两液层接界面呈 单硝酸异山梨酯 2本品为硝酸异山梨酯的活性代谢产物，具有明显的扩血管作用。口服吸收、分布迅速，不受肝代谢效应的影响，生物利用度几乎100%。以原形药物进入体循环，主要以异山梨醇及本品的葡萄糖醛酸结合物的形式自尿液排出，半衰期5h左右。主要用于冠心病的治疗和预防心绞痛发作，效果优于硝酸异山梨酯。 在贮存和运输硝酸酯类药物应注意哪些问题？为什么？ 硝酸酯类药物在受热或剧烈震动下易发生爆炸，产生大量氮和二氧化碳等气体，故药用为其10%的无水乙醇溶液，运输或贮存时应避免剧烈碰撞。 抗心绞痛药 作用机制 钙通道阻滞剂： 钙通道阻滞剂通过抑制细胞外Ca2+内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，结果导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管平滑肌松弛，血管扩张，血压下降，从而减少心肌耗氧量。 分类 钙通道阻滞剂按化学结构可分为： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平等 芳烷基胺类：维拉帕米、加洛帕米等 苯并硫氮杂zaozi002类：地尔硫zaozi002 二苯基哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪、利多氟嗪等 H3CH3CO OHNCH3OONO2CH3 26 药物化学 硝苯地平 1、本品的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。 2、本品遇光不稳定，分子H3盐酸地尔硫zaozi002 3 ， HCl 1、本品加盐酸溶解后，加硫氰酸铵试液，2.8%硝酸钴溶液剂三氯甲烷充分振摇，静置，三氯甲烷层显蓝色。 2、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 3、本品主要用于心绞痛的防治，尤其是变异型心绞痛、冠脉痉挛所致的心绞痛，以及室上性心律失常的预防。 硝苯地平如何鉴别？贮存时为什么应遮光、密封？ 硝苯地平的丙酮溶液，加20%的氢氧化钠溶液振摇后，溶液显橙红色。 硝苯地平遇光不稳定，分子 甲基多巴 27 药物化学 神经节阻断药 H3 O3 OCH333 利血平 1、本品在光照和有氧条件下，可发生氧化反应生成黄色的3，4-二去氢利血平，具有黄绿色荧光，还可进一步氧化生成3，4，5，6-四去氢利血平，具有蓝色荧光。 2、本品加0.1%的钼酸钠溶液后即显黄色，约5分钟后变为蓝色。 3、本品加新制的香草醛试液后显玫瑰红色。 4、取本品适量加对二甲氨基苯甲醛、冰醋酸和硫酸混匀，即显绿色，再加冰醋酸后转变为红色。 5、本品用于早期轻度的高血压，作用缓慢、温和而持久。 肾上腺素受体阻断药 ：包括α1受体阻断药、β受体阻断药、α、β受体阻断药。 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS或RAAS）的药物： 卡托普利 本品结构中含有-SH，具有还原性，其水溶液可使碘试液褪色，可用于鉴别。 本品适量加乙醇溶解后，加亚硝酸钠结晶和稀硫酸，振摇后，溶液显红色。 COOH 马来酸依那普利 ，COOH 本品加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。 本品为依那普利那的乙酯，口服后在体内水解为依那普利那，后者是长效ACEI，能强烈抑制ACE，发挥降压作用。 H3CNCl NH 氯沙坦 1、本品口服吸收较好，蛋白结合率高达99%，经肝脏代谢为有活性的EXP-3174和另外两种无活性的产物，原药和代谢产物均可经肝脏代谢及肾脏排泄。 2、本品具有良好的抗高血压、抗心力衰竭作用，可用于各型高血压患者。 28 药物化学 作用于离子通道的药物 ： CN钙通道阻滞剂N HNCNHCHC(CH3)3通道开放剂 2 作用机制 N吡那地尔CH32米诺地尔 选择性钾通道开放剂的降压机制是作用于ATP敏感的钾通道，使细胞膜发生超极化，导致细胞 NHNH 2 肼屈嗪 抗心律失常药 心律失常是指心动规律和频率的异常，产生的原因是由于心房心室不正常冲动的形成和传导障碍。心律失常表现为心动过速、心动过缓和传导阻滞等类型。 抗心律失常药分为四类： Ⅰ类：钠通道阻滞剂 Ⅱ类：β-受体阻滞剂 Ⅲ类：延长动作电位时程的药物 Ⅳ类：钙通道阻滞剂 钠通道阻滞剂： 钠通道阻滞剂可抑制心肌细胞膜钠离子内流，降低动作电位的最大除极速率，减慢传导，延长有 29 药物化学 H32， H