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左乙拉西坦及其衍生物的合成.pdf
Ch inese Jou rnal of N ew D rugs 2007 , Vol. 16 No. 11 中国新药杂志 2007 年第 16 卷第 11期
左乙拉西坦及其衍生物的合成
1 1 2 1 1
刘跃金 ,陈道鹏 ,梁 良 ,刘 丹 ,孙志祥
( 1沈阳化工学院化学工程学院 ,沈阳 110 142; 2 沈阳药科大学药学院 ,沈阳 1100 16)
[摘要 ] 目的:探讨左乙拉西坦及其衍生物的制备方法 。方法 : 以 2吡咯烷酮为起始原料 ,经成盐和取代得
( ) α ( ) ( ) α ( ) α (
外消旋中间体 ± 乙基 2 氧 1吡咯烷基 乙酸 1 ,再以 R 苯乙胺为拆分剂 ,得中间体 S 乙基 2氧 1
) ( )
吡咯烷基 乙酸 3 , 3 分别与相应的氨 、胺或醇发生酰化反应 ,得到左乙拉西坦及其衍生物 。结果 :得到左乙拉西
1
坦及其 9个衍生物 , 8个作者未见文献报道 。经红外光谱 、HNMR 或元素分析认定结构正确 。结论 :本合成工艺有
助于工业化生产 , 9个 目标化合物对提高药物促智作用 ,降低不良反应能起到积极作用 。
[关键词 ] 左乙拉西坦 ;抗癫痫 ;药物合成
[中图分类号 ] R742. 1; R97 1. 6 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 1003 - 3734 (2007) 11 - 0860 - 05
Syn thesis of levetiracetam and its der iva tives
1 1 2 1 1
L IU Yuej in , CHEN D aop eng , L IAN G L iang , L IU D an , SUN Zh ixiang
( 1 S chool of Chem ica l Eng ineering, S heny ang Ins titu te of Chem ica l Technology, S heny ang 110142, Ch ina;
2 S chool of P ha rm acy, S heny ang P ha rm aceu tica l Un ivers ity, S heny ang 1100 16, Ch ina)
[ A b stract] O bjective: To inve stigate syn the sis of levetiracetan and its derivative s. M ethods:
( ) α ( ) ( )
The racem ic ± ethyl 2 oxo1p yrro lidinyl
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