亚叶酸钙冻干粉针处方及工艺分析.pdfVIP

理论广 角 I■ 亚叶酸钙冻干粉针处方及工艺分析 王新强 (哈尔滨三联药业股份有限公司) [摘 要]本文的研究目的在于找到一种合理的处方来制备亚叶酸钙冻干粉针 ，并且确定一种合理的植被亚叶酸钙冻干粉针的工业。本文运用的研究方法是 采用适宜赋形剂筛选出合理的处方，然后通过各个影响因素考察亚叶酸钙的稳定性。本文的研究结果是，当样品反应条件为高温且光照，反应时间为5天和10天，与 反应时间为 的样品相 比，有关物质、有关物质含量和酸度都没有明显的变化。本文的研究结论是，亚叶酸钙冻干粉针的处方合理，亚叶酸钙冻干粉针的工艺可行， 该处方和工艺下的制品质量非常稳定。 [关键词]亚叶酸钙 ；冻干粉针；处方；工艺 ；分析 中图分类号：TD774．2 文献标识码：A 文章编号 ：1009-914X(2015)04-0378-01 一 亚叶酸钙冻干粉针简介 附试验 ，以药液的澄明度、含量、pH值和热原为指标进行考察。取亚叶酸钙lOg、 1、亚 叶酸钙 甘露醇5g，加注射用水至320ml{以0．1mol。L一1氢氧化钠溶液调节pH为7．96； 医学功能：亚叶酸钙是四氢叶酸的甲酰衍生物 。亚叶酸钙能够治疗 由于 甲 补加注射用水至40o向后将药液平均分为4份，其中三份分别加入活性炭为配液 氨蝶呤用量超常引发的毒性，能够治疗由于甲氨蝶呤大剂量引发的贫血，能够 量的0．05％(w／v)、0．1％、0．2％，保温脱色15min；将4份药液过滤；对各过滤液进 治疗 由于营养不均衡、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血；临床数据统计 行含量、澄明度、pH值 以及热原考察，结果表明，采用0．1％的活性炭时热原、澄 分析发现，当亚叶酸钙和抗肿瘤药物一起使用 ，能够减少毒副作用 ，能够提高治 明度均符合规定，由此选用0．1％的活性炭作为本品的炭吸附用量。 疗效应 ；亚叶酸钙在辅助治疗结肠癌和直肠癌上，对延长患者生命起到了 良好 2处方工艺研究测定溶液共熔点和冻干参数 。 的作用。亚叶酸钙在临川上的广泛使用和取得的 良好效果，引起广大医疗工作 2．iX熔点测定：一20~C冷冻24h，室温放置，升至一8℃，共熔点为一8℃。由 者的注意，临床用量急剧增加，对亚叶酸钙的研究具有重大意义。 于预冻温度应低于样品共熔点10-20C，在冻干过程中冻结样品的温度达一20℃ 化学名称为5一甲基一5，6，7，8一四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。分子式为： 药液中的水分就开始升华。 C20H21CaN7075·H20分子量 ：601。61。 2．2主要冻干参数的测定：本制剂的最佳冻干工艺为：预冻温度一40E，预 2、冻干粉针 冻时间4h，自然升温至一2O℃，保持18h后，升温至3O℃，保持12h。 定义 ：冻干粉针属于药物制剂的一种形式，也叫冻干粉针剂。采用适当溶媒 2．3最佳处方与工艺 同时溶解原料和辅料，将配置好的溶液放在专业的容器 内，在无菌条的密闭环 2．3．1最佳处方 ：亚叶酸钙100g，甘露醇5og，注射用水加至4000ml，制成 境 中，通过一系列的物理方法制得块状或粉末状的制剂。临床使用时加入适当 1000支。其中亚叶酸钙为主药，甘露醇为赋型剂，注射用水为溶剂。 溶媒溶解即可。 2．3．2制备工艺：薰称亚叶酸钙、甘露醇，~180~／o注射用水溶解，用0．1mo1． 优点：冻干粉针药品不会被氧化 ；不会被水解t稳定性好。起效快 ，生物利用 L一1氢氧化钠调pH7．0-8．0，加配制量0．1％(w／v)的活性炭，搅拌，保温脱色 度高 。