DNA嵌插剂研究进展.pdfVIP

姚岚，等．DNA嵌插剂研究进展． 2010年第31卷第5期 综述评论 【研发前沿】 ·综述· DNA嵌插剂研究进展 姚岚，沈舜义· (上海医药工业研究院生物部，上海200040) 摘要：DNA嵌插剂是一类以DNA为靶向并能与之形成复合物的多环芳香族小分子化合物。目前数个DNA嵌插剂开发用 于卵巢癌、乳腺癌及急性白血病等肿瘤的治疗，处于各临床研发阶段的品种不少。DNA嵌插剂可通过平面芳香环系统插入 DNA碱基对之间，造成DNA构象变化，影响其生理功能，达到抗肿瘤效果。本文综述多种DNA嵌插剂及其相关研究进展。 关键词：DNA嵌插剂；吖啶；萘酰亚胺；蒽醌类抗生素 中图分类号：R979．1 文献标志码：A 文章编号：1672—9188(20lO)05—D299-07 g 苫 等 Research ofDNA-intercalators 己 progress 一 Z 9 YAO L髓，SHENShurI·yi 200040．chi确 ∞epdn撇m影Bioi0卧Sh佣ghn{Insti似le《Phan加ceuticdif谢Ms咄shdnghai thatinsert intoDNAwithout covalent Abstract：DNA．intercalatorsaresmallmolecules p唧endicularly fomling intercalatorsare ofov撕anandbreastc柚ceraswellasacute bonds．Several usedf．orthe仃eatInent otherS剐陀indi丘．erent ofclinicaltrials．Theintercalators砌uence廿le theinsertionof phases physiologic劬ctionthrough betweenDNAbase resultsinaconfo咖ationalofDNA．Thisreviewdiscusses plan盯aromaticrings pairs，which change theresearch OfDNA-intcrcalators． progress Keywords：DNA．intercala_tor：acridines：naphthalimides；anthracycles DNA是生物体遗传信息的携带者，其不仅是 偶极及疏水作用，与碱基形成有序堆积，达到识别 生物生长、发育及繁殖等重要生命活动的基