盐酸羟考酮控释治疗中重度疼痛研究进展.pdfVIP

武警医学 (Medical Journal of the Chinese People ’s Armed Police Forces) Vol. 16 No. 03 2005 - 03 出版 211 盐酸羟考酮控释治疗中、重度疼痛研究进展 1 2 1 3 ( 1 2 3 刘振华 　李 　卉 　李 　彦 　综述 　丁全福 　审校 　 武警总医院 : 药剂科 ; 干一科 ;北京 100039 ; 武警医 学院药理教研室 ,天津 300162) 　　关键词 　羟考酮 　控释剂 　阿片受体激动剂 　癌性疼痛 　非癌疼痛 　 　　疼痛是患者的主观感受 ,是患病机体对机械、物理、化 控释片消除半衰期较短 ,平均 4. 5 h ,健康志愿者多次用药 学、生物、炎症、肿瘤等伤害性刺激的保护性生理反应。持续 后 ,24～36 h 内可达到血药稳定浓度。而且用药剂量与血药 性或阵发性疼痛往往引起抑郁、焦虑 ,睡眠、心理及人际交往 ( ) ( ) 峰值浓度 Cmax , 以及用药剂量与药时曲线下面积 AUC , 障碍 ,生活质量下降 ,甚至产生敌意或自杀。目前新观念认 均呈正相关性变化。每 12 h 内服羟考酮控释片 1 次 ,血药浓 为 ,疼痛是第五生命体征 ,在临床诊断和治疗过程中 ,疼痛应 度峰谷波动小 , 易于预测 ,便于进行剂量滴定和维持治疗。 与体温、呼吸、脉搏、血压 4 个生命体征受到同等的重视。美 ( ) 4 代谢产物活性小 :羟考酮的主要代谢产物有 3 种 ,但对机 国疼痛协会提出“慢性疼痛是一种疾病”的建议1 ;WHO 提 体均无临床药理效应。其原因是去甲羟考酮的活性强度小 出“消除疼痛是基本人权”的口号2 。因此 ,医生必须相信患 于羟考酮的 1 % ;羟考吗啡酮虽有药理活性 ,但产量极微 ;而 者对疼痛的主诉 ,重视患者的感觉 ,设法控制疼痛 ,提高患者 3 - 葡萄糖醛酸甙与吗啡 - 3 - 葡萄糖醛酸甙不同 ,并无精神 的生活质量和信心。 激动作用。羟考酮的这一特点 ,可使羟考酮控释片长期应 尽管目前治疗癌性疼痛的药物和非药物疗法多种多样 , ( ) 用 ,不会因代谢物的蓄积而发生中毒。 5 年龄、肝肾功能相 但在所有的镇痛治疗方法中 , 阿片类制剂是必不可少的 ,对 对影响较小 :健康老年人服用羟考酮控释片 ,其血浆羟考酮 中重度癌痛具有不可取代的地位。羟考酮属于纯阿片受体 浓度比健康年轻人高 15 % ,女性比男性高25 % 。肝功能异常 激动药 ,其控释片具有理想的药动学特点和良好的药效学效 患者的羟考酮血药浓度高于肝功能正常者 ,故肝病患者的推 果 ,是目前治疗中、重度癌性疼痛和非癌性疼痛的新型止痛 荐剂量为常规剂量的 1/ 3～1/ 2 。肾功能异常患者的羟考酮 剂。我国已开始用于临床 ,就其药理作用、临床应用及安全 血药浓度比肾功能正常者约高 50 % ,故对肾功能异常患者应 管理