环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用.pdfVIP

生医荭2Q!!笙 筮 Q鲞筮 旦 g』Q塑堂 T—radit—ional—ChineseMedicine,~u ，2 !Q!：Q，Q： · 方 药 经 纬 · 环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用 郄春鹏 索建政 严文利 董 莹 【摘 要】 目的通过观察挥发油环糊精包合物在制剂中的稳定性及对透皮吸收的影响，探讨挥发油在三七活血通络贴中的 加入方式。方法采用正交试验设计，筛选出饱和水溶液法的最佳包合条件，并用薄层层析方法证明包合物的形成；用薄层层析和 气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性 ，并对挥发油包合物透皮吸收进行测定。结果最佳包合条件：B一环糊精包合挥 发油的比例是 8：1，包合温度40~C，搅拌时间80min。通过检测，制剂中包合挥发油的含量比不包合的样品提高了50％以上，透 皮吸收很快。结论在三七活血通络贴的制备过程中，采用 B一环糊精包合挥发油工艺，可有效地保护挥发油 ，并不影响其透皮吸 收。 关【键词】挥发油 ；B一环糊精；透皮吸收；丙烯酸酯； 三七活血通络贴是由三七等十七味中药组成 ， 至刻度，每 lmL含挥发油0．5mL。 经提取、涂布制备成丙烯酸酯压敏胶贴剂。其中小茴 2．1．2挥发油包合正交实验：倍他环糊精的包合方 香、乳香、没药、肉桂、油松节的挥发油成份是不可少 法很多[11，本实验采用水饱和溶液法。固定搅拌速 的有效成分。涂布过程中经过高温干燥 ，挥发油损失 度 (400r·min)和油的浓度 (50％)，以油：环糊精为 很大，为了减少挥发油的损失并保持其在制剂中的 因素A，包合温度为因素B，搅拌时间为因素C。每 稳定性，用 B一环糊精包合挥发油的方法，采用薄层 个因素三个水平，采用 L9(3)正交实验优化包合条 检测的方法对包合物的包合质量和制作的贴剂样品 件。见表 l。 的含油量进行观察。并用气相色谱的方法测定挥发 油的主峰面积，以此为对照进行含量对比和透皮吸 表 1挥发油包合因素水平设计表 收的观察。报告如下。 1仪器与试药 乳化搅拌器 (沈阳市理化仪器厂)；恒温水浴锅 (北京市西城医疗器械厂)；YB—P6智能透皮检测仪 (天津药典标准仪器厂)；LC一2010A气相色谱仪 一 氢焰离子化检测器(FID)(岛津公司)；色谱柱 ：IN— NOWAX 19091N一113(安捷伦公司)。 每份操作按表 1进行。用 12倍量的水在温度 倍他环糊精 (陕西礼泉化工有限公司，批号 ： 80℃以上使倍他环糊精溶解，边搅拌边降温，在降至 070415)；聚丙烯酸酯类压敏胶 (四川三和医用材料 规定温度时加入挥发油。每次用4mL挥发油溶液。 有限公司，批号：070801)；其余乙酸乙酯等均为分析 在搅拌条件下缓缓滴加 ，达到搅拌时间后 ，从恒温水 纯。实验动物：Wistar大鼠，体重 180～220g，购 自北 浴锅中取出，放人4~C的冰箱内冷藏24h，过滤，残渣 京维通利华实验动物技术有限公司 ，合格证号 用 10mL乙醚冲洗一次，于50℃干燥 ，即得包合物 ， SCXK(京)2007—0001。三七活血通络贴(自制)；小茴 称重，计算收得率。将包合物重新放人挥发油提取器 香、乳香、没药、肉桂、油松节挥发油(自制)。 中，提取挥发油，以回收的挥发油量计算包合率。以 2方法与结果 挥发油的包合率和包合物的收得率为考察指标，按 2．1挥发油包合条件的优化 权重系数分别为0．7和0-3计算两者的综合评分。 2．1．1挥发油溶液的制备：用水蒸气蒸馏法提取挥发 包合物收得率=包合物重量 ／皓他环糊精重量 油。取挥发油25mL，置50mL容量瓶中，用乙醇稀释 (g)+加入挥发油重量( ×100％