青风藤研究概况.docVIP

青风藤研究概况 1 青风藤的生药学研究 青风藤始载于宋代《图经本草》, 原名清风藤、寻风藤,为防己科植物青藤和毛青藤的干燥藤茎[35], 混用品、代用品较多。青风藤除青藤及毛青藤外，另有6种混用和代用品，分别为防己科植物峨嵋青藤S. omeiense Fang、木防己Cocculus trilobus(Thunb.)DC.蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.，清风藤科植物清风藤Sabia japonica Maxim、四川清风藤S.schumanniana Diels和茜草科植物鸡矢藤Paederia scandens(Lour.)Merr。由于这些植物的根茎在形态上较为相似，加工成饮片后更难辨认，造成了中药材市场的混乱。 2 青风藤的化学成分研究 青风藤主要含有以青藤碱(sinomenine)为主的生物碱类成分, 并且青藤碱含量高达2%。青藤碱化学名为morphina-6-one，7，8-didehydro-4-hydroxy-3，7-dimethoxy -17-methyl，(9a，13a，14a)-[115-53-7]，分子式为C19H23NO4，分子量329.38，为长丝状晶体，mp161℃，易溶于氯仿、丙酮、乙醇和碱液中，微溶于水、乙醚，较难溶于醋酸乙酯。药用多为青藤碱的盐酸盐，针状晶体，mp233℃，易溶于水。青藤碱从化学结构来看，由氢菲核及乙胺桥组成，结构类似吗啡 。 除青藤碱外，20 世纪50 年代，日本学者富田真雄与佐佐木喜男等从青风藤中分离得到双青藤碱(Disinomenine)、异青藤碱(Isosinomenine)、四氢表小檗碱(Sinacutine)、尖防己碱(Acutumine) 、土藤碱(Tuduranine)、尖防己定碱(Acutumi-dine )、兰花碱(Michelalbine)、木兰碱(Magnoflor ine)、白光千金藤碱(Stepharine)。随后，我国学者也先后从同种植物中分离得到清风藤碱(Sinoacutine)、千金藤宁(Stepharanine)、8, 14-二氢萨鲁塔里定碱(8,14-Dihydrosalutaridine)、青风藤定碱( Ainomendine)和蝙蝠葛宁(Bianfugenine) 等。 3 青风藤的药理作用 3.1 抗炎作用 青藤碱腹腔注射可抑制由角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀, 并显著降低大鼠足跖炎症渗出物中的PGE量, 其抗炎作用机制之一可能是抑制炎症局部PG的合成或释放。从细胞因子基因调控水平研究青藤碱抗炎、抗风湿的作用机制, 表明青藤碱能通过下调人外周血单核细胞IL-1β，IL-8 mRNA, 一定浓度的青藤碱对COX-2 所致PGE2 合成表现出较强抑制作用, 且有良好的量效关系, 推测青藤碱的抗炎机制可能是通过对COX-2活性的选择性抑制, 以抑制PGE2合成。 3.2 镇痛作用 采用三种镇痛实验方法：小鼠热板法实验、小鼠腹腔注射醋酸扭体反应和电刺激小鼠尾部法测痛实验。结果显示, 青藤碱皆呈现镇痛作用。青藤碱能明显提高小鼠热板痛阈(灌胃170 mg/kg可显著提高热板法的痛阈),显著减少醋酸所致的小鼠扭体次数(灌胃80 mg/kg可显著抑制小鼠醋酸扭体反应) , 提高小鼠足趾电刺激的痛阈。并通过体外实验证明，青藤碱通过选择性抑制环氧化酶-2而发挥其抗炎镇痛作用。25mg/kg，发现小鼠的自主活动明显减少，剂量增大则作用更明显，20～60min,120min后恢复正常。给小鼠腹腔注射青藤碱50mg/kg，可使士的宁致惊厥的阈值提高，但对戊四唑的作用没有影响。给犬和猴分别口服青藤碱45mg/kg及95mg/kg，或猴皮下注射青藤碱5～80mg/kg5mg/kg,防御性条件反射潜伏期延长,条件反射部分消失；剂量加大至10mg/kg，中枢抑制明显，条件反射全部消失，非条件反射也部分消失。 3.4 降压作用 国内研究最早研究发现青风藤有降压作用是在毒性实验中。发现不管是青风藤总碱还是单独用青藤碱都有很好的降压作用。青风藤总碱对正常大鼠、犬、麻醉猫及慢性肾型高血压犬均有降压作用, 青藤碱能够消除或抑制去甲肾上腺素的升压作用。其机制可能是试药具有抗肾上腺素作用和神经节阻断作用,并且抑制中枢性的加压反射。青藤碱可以明显抑制血管平滑肌细胞增殖反应及DNA合成,并呈剂量依赖关系,表明青藤碱具有抗血管平滑肌细胞增殖作用,可能是青藤碱的降压机制之一。 3.5 免疫抑制作用 青藤碱可以明显降低小鼠炭廓清率并使小鼠胸腺及脾脏重量减轻, 可明显的抑制小鼠抗羊红细胞抗体产生及羊红细胞诱导的DTH 反应,并可延长小鼠同种异体移植心肌的存活时间。在体外，发现青藤碱对小鼠和类风湿关节炎大鼠脾淋巴细胞免疫功能具有较强的抑制作用,诱导细胞凋亡可能是青风藤免疫抑制作