S-(-)-2-羧基吲哚啉的合成新工艺.pdfVIP

S一(一)一2一羧基吲哚啉的合成新工艺 一研论～ ～究文～ l-；l；J 钱超，陈新志 (浙江大学化学工程与生物程学系，浙江杭州310027) 摘要：S-(一)一2一羧基吲哚啉是合成培哚普利的关键中间体。以手性试剂L一苯丙氨酸为原料，经磺化、溴 化，水解、环合，定向合成了§(一)一2一羧基吲哚啉，总收率37．9％。避免了采用拆分步骤，提高了原料的 利用率。其中，磺化和溴化采用一锅煮的方式完成，避免了使用溶剂，收率达85．5％。环合步骤在140C 关键词；S-(一)-2一羧基吲哚啉；手性合成；L一苯丙氨酸 中图分类号：TQ251．34；0626．13文献标识码：A of S一(一)一2一Carboxyindoline Synthesis Xinzhi QIANChao，CHEN andBiochemical