2(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成——广州牌牌生物.pdfVIP

下载本文档

4
0
约 3页
2015-09-02 发布于重庆
举报
版权申诉

2(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成——广州牌牌生物.pdf

1、本文档共3页，可阅读全部内容。
2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击这里二次下载。
4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次，网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档

2(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成——广州牌牌生物.pdf

中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals 2012，43(9) 2．(氨基)乙基甲基砜盐酸盐的合成史娇阳，吴雪松，岑均达t (中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海200437) 摘要：甲基亚磺酸锌二水合物(2)与环氧乙烷经开环、氯代、取代及水解反应制得2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1)，总收率50％。2或甲基亚磺酸钠与Ⅳ_(2一溴乙基)邻苯二甲酰亚胺经取代和水解反应也可制得1，总收率68％或79％。关键词：2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐；中间体；合成中图分类号：0623．83文献标志码：A 文章编号：1001．8255(2012)09—0734—02 of Synthesis2-AminoethylmethylsulfoneHydrochloride SHI Junda木 Jiaoyang，WUXuesong，CEN (State Institute KeyLab．ofNewDrug＆PharmaceuticalProcess。Shanghai ofPharmaceuticallndustw ChinaStateInstitute 200437) ofPharmaceuticalIndustry,Shanghai fromzincmethanesulfinate ABSTRACT：2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride(1)was synthesized dihydrate reactionwith andthen withtheoverallof50％．The by ethyleneoxide，chlorination，substitution hydrolysis yield 1wasalso fromzinc compound prepared methanesulfinateOrsodiummethanesulfinatesubstitutionwith dihydrate by andthen withtheoverallof68％and N-(2-bromoethyl)phthalimidehydrolysis yield 79％，respectively． Key Words：2-aminoethylmethylsulfonehydrochloride；intermediate；synthesis 2一(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1)是制备酪氨基亚磺酸锌二水合物(2)为原料，与环氧乙烷开环得2．羟乙基甲砜(3)H1，3与氯化亚砜经氯化反应酸激酶抑制剂拉帕替尼(1apatinib)的重要中间体。文献报道的合成方法有以下几种：①2．氯乙胺盐酸得2一氯乙基甲砜(4)，4经邻苯二甲酰亚胺钾盐取盐经甲硫醇钠取代、氧化、成盐制得，总收率82％¨÷ 代、浓盐酸水解得1，总收率50