4，6二胺基间苯二酚盐酸盐的合成工艺研究.pdfVIP

维普资讯 2005年6月 新品研发辑要 ·69· 3一羟基一6一o的■甲合基成红霉素。A9一肟 4，6一 用途：红霉素是一种广泛使用的抗感染药物，半个多世纪以来， 用途：聚对苯撑苯并双 唑(PB0)为全芳液晶杂环聚合物，可 它为人类提供了一个高效、安全的用药途径。红霉素的主要缺 以成膜和纺纤，材料具有极其优异的力学性能、耐热性、阻燃性 点是在胃酸的作用下会迅速降解，造成生物利用度低和胃疼、 等综合性能，可用于航空航天以及其它一些领域中。PBO纤维 恶心等不良反应。2O世纪末出现的克拉霉素和阿齐霉素等第 有 超“高性能纤维”和 “纤维之王”的美誉。 二代红霉素，解决了红霉素对酸不稳定的问题，扩大了抗菌谱， 工艺技术：三氯苯路线是 Lysenko于 1988年提出的 PBO单 改善了药的动力学性能，是医药界的一个重大突破。然而，耐药 体合成路线，该路线如图 1所示，经过硝化、水解、还原阶段， 性菌株的出现及其迅速蔓延的趋势，迫切需要我们寻找和发现 工艺简单、成本低、相对其它路线产率高。但传统的路线中水解 新的抗菌药物 。最近几年研究成功的特利霉素和ABT一773 阶段涉及到乙酸乙酯与水解中间体的分离，温度稍高易引起中 等，对耐药菌具有良好的活性，引起了医药界的普遍关注。 间体的氧化 ，乙酸乙酯的回收也难以控制和把握。还原阶段采 工艺技术：这一类化合物属于第三代红霉素，称为酮内酯和酰 用于 HAc／NaAc介质中 Pd／C催化加氢之后加入盐酸酸析 内酯，是红霉素分子的大环上脱去3一克拉定糖后，再进一步修 工艺，但该工艺易引入大量的无机盐 NaC1杂质。本文对 1,2， 饰的产物。从克拉霉素脱除3一克拉定糖是合成酮内酯和酰内 3一三氯苯路线制备 4，6一二氨基间苯二酚盐酸盐单体工艺进行 酯的关键步骤。考虑到 6—0一甲基一2，4J，一二(三甲基硅)一红霉 了改进和优化 ，彻底解决了工艺中存在的问题 ，成功制备了各 素A9-(1一异丙氧基环己基)肟是合成克拉霉素的前体，脱去 中间体和最终单体。 保护基团后得到6—0一甲基红霉素A9一肟，直接水解去糖，生 作者：李金焕 黄玉东 宋丽娟 成3一羟基一6—0一甲基红霉素A9一肟，比较简单，也可进一步将 1．哈尔滨工业大学应用化学系 黑龙江 哈尔滨 150001 该羟基氧化为酮基。肟基是内酯环的重要修饰基团，可以进一 2．黑龙江省庆港塑料有限公司 黑龙江 大庆 163000 步转化为氨基、亚氨基和羟基等其他基团，增加新化合物的修 原载：高校化学工程学报 2005(2)：84～87 饰部位，形成结构的多样性。 作者：周白鸽 姚国伟 梁建华 北京理工大学生命科学与技术学院 北京 100081 原载 ：精细化工 2005(4)：14~16 一 四氮杂 新型食品饲料添加剂双乙酸钠 用途l1,4，7，10一四氮杂十二烷(Cyclen)作为螯合剂常应用于金 用途：双乙酸钠具有高效防霉、防腐、保鲜、增加营养价值等功 属离子的提取、水处理、酶模仿物、催化剂和放射性治疗等方 效，应用安全性极高。作为防霉保鲜剂，双乙酸钠具有较强的杀 面，特别是在医疗诊断方面，其螯合物可作为核磁共振的显影剂 菌能力，适用于所有粮食作物、混配饲料及其原料，其防霉效果 (5)，能够准确地确定肿瘤等病灶的确切位置。Cyclen及其衍生 优于同剂量的丙酸钙，而价格比丙酸钙低；它还与山梨酸及其 物在核医学中可用作骨跟踪剂，也有可能用于抗HⅣ病毒，在 盐等有很好的协同防霉作用。双乙酸钠还可用作有机合成中 医学研究领域有巨大潜力。 间体、螯合剂、缓冲剂、合成香豆