小金分散片的制备及其体外释放度评价.pdfVIP

JIANGXIJOURNAL OF TRADITIONALCHINESEMEDlClNE 小金分散片的制备及其体外释放度评价 ★ 刘文勇 李东敷 ·杨世林 罗晓健 刘红宁 (1．江西中医学院 南昌330004；2．中药固 体制剂制造技术国家工程研究中心 南昌330006) 摘要：目的：研制小金分散片，以阿魏酸为指标对其体外释药行为进行评价，并与市售小金丸的溶 出度进行比较。方法：根据 药材的不同的理化性质及其在处方中的使用量，选用适宜的处理方法使其易于制剂。基于药效试验，通过选用适 当的辅料制 备小金分散片，并采用溶出度试验评价小金片体外释药行为。结果：小金丸提取物的镇痛作用明显，有一定的抗炎作用；小金 分散片的溶出速率较市售小金九快，且 1h的累积溶出百分率较市售小金丸高。结论：该工艺制备的散片符合规定，可操作性 强，可进一步开发。 关键词 ：分散片；药材处理 ；药效试验；制备工艺；溶 出度 中图分类号：R285．5 文献标识码：A 小金丸别名小金丹，出自清 ·王洪绪 《外科全 祥制药机械有限公司)；RCZ．8A型智能溶出仪 (天 生集》，收载于 《中国药典))2OLO版一部，由人工麝 津大学无线电厂产品)；ZB一1C型智能崩解仪(天津 香、木鳖子、制草乌、枫香脂、乳香、没药、五灵脂、当 大学精密仪器厂)；超声波清洗器 (上海必能信超声 归、地龙及香墨等十味药材组成 J。小金丸原为药 有限公司)；Metteler240电子天平 (瑞士)；ALl04／01 材粉碎后加入淀粉及淀粉稀糊泛制而成的糊丸，服 电子天平(梅特勒 一托利多仪器有限公司)。 用剂量大；处方 中含有大量树脂类药材 (乳香、没 阿魏酸对照品(中国药 品生物制 品检定所，批 药、枫香脂)，粉碎过程中因温度升高树脂软化而粘 号：1001-100408)；甲醇 (上海振兴化工一厂，色谱 结，导致制剂困难；且小金丸崩解困难，服用前需打 纯)；超纯水；冰醋酸为分析纯；进 口微粉硅胶、硅藻 碎，因打碎程度不同，导致药物溶出速率及体内释药 土、硬脂酸镁、CaC03、淀粉、微晶纤维素 (MCC)、交 差异而影响药效。 联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷 小金丸功能散结消肿、化瘀止痛 ，制成分散片可 酮(PVPP)、预胶化淀粉均为药用辅料。 缩短药物崩解时间、加快药物吸收。小金丸复方组 2 方法与结果 成复杂，相关制剂研究较少，本文基于药效学试验 ， 2．1 原药材处理 处方十味药材中，各味药材用量 选用合适的辅料，将配方制备成小金分散片；并以阿 差异大且理化性质差异明显，因此根据处方各味药 魏酸为指标，比较其与市售小金丸在水中的溶出行 所含成分和药材 自身的理化性质 以及各药味的用 为。 量，拟采取不同处理工艺分别处理。 l 材料 2．1．1 人工麝香的处理 人工麝香的主要成分为 1．1 药材 人工麝香、木鳖子、制草乌、枫香脂、乳 麝香酮、芳活素、海可素 I和 Ⅱ等 J，由于其含有 香、没药 、五灵脂 、当归、地龙及香墨由安国市华善堂 大量挥发性成分，从而导致制备和贮存过程 中挥发 中药材有限责任公司提供，符合 《中国药典》(2010 损失，影响其制剂开发和疗效的稳定。采用包和技 年版)一部有关规定。 术可增加药物的稳定性、防止挥发、增大药物溶解 1．2 仪器和试药 Agilentl100高效液相色谱仪 度 ，试验中采用共沉淀法 将人工麝香与HP—B-CD (Agilent1100色谱泵，二极管阵列检测器 (DAD)， 制成包合物。 Agilent1100色谱工作站)；花篮式压片机 (上海天 称取 HP-B—CD60g，加 1