伊布利特注射液中国人人体药动学.pdfVIP

J New Clin ·531 中国新药与临床杂志(Chin Drugs Rem)，2006年7月，第25卷第7期 [文章编号]1007—7669(2006)07—0531—04 伊布利特注射液的中国人人体药动学 田 蕾，蒋娟娟，黄一玲，华潞，况扶华，李一石+ (中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心，卫生部心血管药物临床研究重点实验室 北京100037) [关键词】伊布利特；药动学；色谱法，高压液相；光谱法，质量，电喷雾电离 [摘要] 目的：评价健康中国人单次静脉注射伊布利特后的药动学特征。方法：40倒健康男性受试者随机分 为6组，分别静脉注射伊布利特0．005mg·kg-1(n=4)，0．01mg·kg-1(n=10)，0．02 rag mg·kg。1(n=6)，0．5 (n=6)，0．75 mg(n=6)和1．0mg(n=8)。采用液相色谱一质谱联用法测定血浆伊布利特浓度。结果：给药 后各剂量组的c础和AUC随给药剂量的增加而成比例增加，c一为(1．9±S 为(69±21)一(236±63)斗g·min·L-1，线性相关显著(P0．01)。伊布利特的tm为8h左右(4—11h)，¨ 为(47±12)一(63．4-18)L·k94，CI为(68±20)一(85 别(P0．05)。结论：在本研究剂量范围内，静脉注射伊布利特耐受性良好，其体内处置过程符合线性动力学 特征而无饱和性。 [中图分类号]R972．6；R969．1[文献标识码]A Pharmacokineticofibutilide inChinese volunteers study injection healthy TIAN Yi—shi+ Lei，JIANG Yi—ling，HUALu，KUANGFu—hua，LI Juan-juan，HUANG ClinicalTrialResearchCardiovascular Cardiovascular (The Laboratoryof of Key Drugs，Fuwai Hospital，CAMS and PUMC,BEIJING]o003z,China) [KEY WORDS]ibutilide；pharmaeokinetics；chromatography，higllpressure ionization trospray the ofibutilideintravenousadministrationonChi． [ABSTRACT]AIM：To investigatepharmaeokineticprofiles nesemale volunteerswith doses after malevolunteers healthy ascending singleapplication．METHODS：Forty from18to35awererandomizedtoreceive10-minuteinfusionofibutflidewith0．005 aged mg·kg-1，0．0lnag·kg-1， 0．02 1．0 concentrationsofibutilideweredetermined mg·kg～，0．5mg，0．75mg，or mg，respectively．Theplasma avalidatedLC／MS／MSmethod，RESULTS：Inallthe