不同厂家硝苯地平缓释片的体外释放度比较.doc

不同厂家硝苯地平缓释片的体外释放度比较 黄淑莹 （ 泉州师范学院 化学与生命科学学院 06级应用化学（药学方向） 061006006 ） 指导老师 吕凤娇 【摘要】 目的：考察不同厂家硝苯地平（NFP）缓释片的质量, 为评定药品的质量提供依据。 方法： 参考中国药典 ２００５ 版溶出度测定法的条件, 以０.１ｍｏｌ／Ｌ－１盐酸为溶出介质进行五种硝苯地平缓释片的体外溶出试验, 采用 ＵＶ吸收光谱法测定样品液的浓度, 计算累积释放量。结果：不同厂家药物的释放度之间存在显著差异。结论: 【关键词】 硝苯地平; 缓释片; 释放度 　硝苯地平为钙离子阻滞剂，能松弛血管平滑肌，扩张冠脉和周围小动脉，降低外周阻力。临床上广泛用于治疗高血压、心绞痛、和冠心病的防治。由于硝苯地平缓释片能克服普通片半衰期短、给药次数多等缺点，减少由于血药浓度波动大而容易出现头痛、心动过速、心悸、头昏等副反应，在临床上的应用越来越受重视。近年来国内外的缓、控释制剂品种较多，考察制剂质量成为医院药学的重要任务。为此本实验对三个不同厂家的硝苯地平缓释片进行体外释放度试验。 仪器与试药 ＵＶ７５２ 紫外分光光度仪（上海佑科仪器仪表有限公司），ＺＲＳ－８Ｇ 智能溶出实验仪（天津市天大天发科技有限公司），超声波振荡器。 硝苯地平原料药（纯度９９.５ ％）；硝苯地平缓释片A（广东环球制药有限公司，１０ｍｇ/片，批号：０９０１１９）；硝苯地平缓释片B（国药集团工业有限公司，１０ｍｇ/片，批号：０９０３０５）；硝苯地平缓释片C（扬子江药业集团，１０ｍｇ／片，批号；硝苯地平缓释片D (地奥集团成都药业，１０ｍｇ/片，批号：０９０５０１)；硝苯地平缓释片Ｅ（南京白敬宇制药，１０ｍｇ/片，批号：０９０９０１）；盐酸、无水乙醇等均为分析纯。 方法与结果 2. 1 紫外吸收光谱 2. 1. 1 　储备液的配制 　精密称取硝苯地平原料药100. 5 mg于 100 ml 容量瓶中 ,用无水乙醇溶解并稀释至刻度 ,得浓度为 1. 0 mg/ ml 的储备液。 2. 1. 2 紫外扫描 精密吸取１ｍｌ储备液置５０ｍｌ容量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，得浓度为２０μｇ／ｍｌ的溶液，于２００～５００ｎｍ波长范围内进行紫外扫描，结果详见图１。　 2. 1 　含量测定试验 2. 1. 1 　标准曲线的制备 　精密吸取 5 ml 储备液置100 ml 容量瓶中 ,用 0. 1 mol/ L 盐酸稀释至刻度。再分别精密吸取上述溶液 1. 00、 2. 00、 3. 00、 5. 00、10. 00、 30. 00 ml 于 100 ml 容量瓶中 ,用 0. 1 mol/ L盐酸稀释至刻度 ,得到 0. 5、 1. 0、 1. 5、 2. 5、 5. 0、10.0、 15. 0μg标准溶液，以0. 1 mol/ L 盐酸为空白 ,于238 nm处测定吸收度。以吸收度 ( A ) 对浓度 ( C) 进行线性回归, 得回归方程为y=0.0594x+0.0249（R2=0.9999）。结果显示,NFP 检测浓度在 0.5～15 μg /mL - 1范围内与吸收度呈良好的线性关系。结果见图2。 2. 1. 2 　样品含量测定 　取待测样品 １０ 片,精密称定后 ,研细混匀 ,精密称取适量(相当于硝苯地平 10mg)至 50 ml 容量瓶中加入约 35 ml 无水乙醇后 ,水浴超声 15 min ,再加入无水乙醇至刻度 ,摇匀、过滤。精密吸取续滤液 1. 0 ml 至 50 ml 容量瓶中 ,用0. 1 mol/ L 盐酸稀释至刻度 ,以0. 1 mol/ L 盐酸为空白 ,于 ２３８ nm处测定吸收度。结果见表１。 表１　　样品含量测定结果（％） 药品 吸光度 样品含量百分率 A 0.264 100.63% B 0.259 98.53% C 0.258 98.11% D 0.261 99.36% E 0.255 96.84% 2 . 2 　加样回收率试验 　 精密称取已知含量的硝苯地平缓释片粉末 ,分别精密加入一定量的硝苯地平原料药 ,按“含量测定”项下的方法进行测定。计算回收率 ,结果见表2 表2 回收率试验结果 药品 取样量（g） 加入量（g） 吸光度（A） 测得量（g） 回收率（%） 平均回收率（%） RSD（%） A 0.0977 0.0051 0.384 0.0151 100.0 99．1 1.02 0.0978 0.0099 0.489 0.0195 98.0 0.0978 0.0202 0.738 0.0300 99.3 B 0.0958 0.0052 0.392 0.0155 101.3 100.2 0.952