代谢物的测定.docVIP

代谢物的测定-理论知识部分 一．相关定义与前言 药物进入体内后一般需经历物理变化和化学变化,物理变化是指药物与生物大分子如血浆蛋白的结合反应；化学变化是指体内代谢反应。 体内代谢反应也称生物转化，分为一相代谢和二相代谢，一相代谢是指药物在体内发生的氧化反应、还原反应、水解反应。二相代谢是指药物在体内的结合反应，包括：葡萄糖醛酸结合、硫酸酯化、甲基化、乙酰基化、氨基酸缀合、谷胱甘肽缀合等。 体内药物及其代谢产物的分析研究将为药浓度、药效和毒性之间的关系，为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据，因此近年来的进展令人瞩目， 已成为药物研究的重要分支，并形成了一门新型的学科。 1.1本节有关定义 生物利用度(Bioavailability)：剂型中的药物被吸收进入血液的速率和程度。 生物等效性(Bioequivalence)：一种药物的不同制剂在相同的试验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。 二．研究代谢物测定的意义2.1测定药物及其代谢物在血液组织及脏器内的分布量，是衡量药物的有效性和安全性的重要指标； 2.2测定药物及其代谢物浓度的经时变化，提供可靠的药代动力学数据； 2.3研究药物的代谢途径，代谢物的药理活性，生成与消除速度，对于合理用药，避免药物的毒性以及寻找新药有一定意义。 2.4有利于生物样品的保存