口服制剂掩味方法的研究进展.pdfVIP

第30卷第11期 Vol.30No.11 2007年 11月 Nov.2007 口服制剂掩味方法的研究进展 , 张 涛 张丽霞 （华北制药集团新药研究开发有限责任公司，河北 石家庄 050015） [ ]综述了药物掩味方法的研究进展，对不同的技术进行了总结。开发药物制剂时，正确运用这些方法与技术，不影响 摘 要 药物的物理、化学稳定性和生物利用度。 [ ]矫味；掩味；口服制剂；苦味 关键词 [ ]R944 [ ]A [ ]1003-5095(2007）11-0020-04 中图分类号 文献标识码 文章编号 在开发口服制剂时，药物的味道、气味、口感都直 在改善制剂气味的同时，也可适当掩盖药物的不良味 接影响病人服药的顺应性，关系到将来产品的销售， 觉。常用的芳香剂分为天然香料和人工香料。天然香 是处方设计时需要考虑的重要因素。掩味的机理主要 料通常为动植物中提取到的挥发油，如柠檬、樱桃、茴 有以下几种：一是加入矫味剂、矫臭剂以掩盖药物的 香、薄荷挥发油和麝香等。合成香料是由人工香料添 味道；二是将药物与口腔黏膜上的味蕾隔开，降低与 加一定量的溶剂调合而成的混合香料,如苹果香精、 味蕾接触的药量；三是对味蕾进行暂时可逆性麻痹， 桂皮香精、香蕉香精等。在制剂矫味中，多选用水果味 以及对药物结构进行修饰，制成无味前药等。 的香精。 1 添加矫味剂法 1.3 苦味遮盖剂 对于吞咽比较困难的患者或儿童,需将药物制成 是对可遮盖大多数苦味的某些物质的统称，如芬 散剂冲服或口服液体制剂等。许多药物的苦味令人难 美意香精中的苦味遮盖剂，它是一种茴香醛类物质， 以接受，通过加入特定的矫味剂可以达到掩味的目 对许多种类的苦味均有一定的遮盖效果。一些氨基酸 的,但是对于高苦度和高水溶性药物不是很有效。 会缓解药物的苦味程度或缩短苦味在口腔中的滞留 1.1 甜味剂 时间，如谷氨酸钠，由于其可缩短苦味在口腔中的停 [2] 对于较弱的苦味或不良味感（如咸味、酸味），单 留时间，也被视为一种苦味遮盖剂 。 用甜味剂即可达到很好的掩味效果。常用的甜味剂包 1.4 矫味增强剂 括天然的和合成的两大类。天然的甜味剂有蔗糖、单 除了这些常用的矫味剂，还发现了很多成分能有 糖浆、蜂蜜、山梨醇、甘露醇、甜菊甙等。具有芳香味的 效地增强矫味效果，达到掩味的目的，例如碱土金属 [3] 果汁糖浆，如橙皮糖浆、枸橼酸糖浆等不但能矫味也 氧化物、碱土金属氢氧化物或碱性氢氧化物 。另外， 能矫臭。山梨醇和甘露醇的甜度为蔗糖的0.7倍，具 还包括磷酰化氨基酸，如磷酸酪氨酸、磷酸丝氨酸、磷 [4] 有清凉感，多用于含片的矫味；合成的甜味剂有糖精 酸苏氨酸及它们的混合物 。丁香油和碳酸钙，已被 钠和阿斯巴甜,分解后均不产生单糖，适用于糖尿 发现具有显著的掩味效果，用于咀嚼、在口中溶解或