口服固体速释制剂的研究进展.pdfVIP

维普资讯 第30卷第2期 中 国 中药 杂 志 V01．30．Issue 2 2O05年 1月 ChinaJournalofChineseMateriaMedica January，2005 · 综述 · 口服固体速释制剂的研究进展 沈 岚 ，林 晓，徐德生 ，冯 怡 (上海中医药大学，上海 201203) [摘要] 口服固体速释制剂以其服用方便、生物利用度高、吸收快、不 良反应小等特点，日益引起人们的关注。 速释机理为速崩、速溶、载体材料对药物溶出的促进作用；其剂型包括分散片、冻干速溶片、速释片、速液化咀嚼片、 固体分散技术制得的滴九剂和颗粒剂以及膜剂、干凝胶等。口服固体速释制剂为中药难溶性成分的口服吸收、提 高生物利用度提供了一个新途径；为中药急症治疗开辟了新剂型；为新型药剂辅料的研究提供新思路。口服固体 速释制剂在中药领域将有良好的发展前景。 [关键词] 口服固体速释制剂；概念；特点；速释机理；剂型 [中图分类号]R283 [文献标识码]A [文章编号]1001—53O2(2005)02—0089—04 为结合 口服固体制剂和液体制剂的优点并避免 2．2 速溶 其缺点，近20年来，国外开发了口服固体速释制剂。 药物吸收的限速步骤往往是药物的溶解速度， 由于它具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良 尤其是对于难溶性药物来讲，溶解速度慢就会导致 反应小等独特性能，日益引起人们的关注。 生物利用度降低 5。口腔速溶片在遇到唾液后，短 1 概念和特点 时间内即可迅速崩解和溶解 ，使药物呈液体状态，药 口服固体速释制剂泛指口服给药后能快速崩解 物表面积增大使得药物的溶出速度也随之加快，能 或快速溶解，通过 口腔或胃肠黏膜迅速释放并吸收 够很快地吸收起效。 的固体制剂，如分散片、速溶片等，具有以下特点：① 冷冻干燥法和固态溶液法制备的速溶片，其成 速崩、速溶、起效快。②吸收充分、生物利用度高。 分中并无崩解剂存在，但它有极高的孔隙率，且骨架 ③肠道残留少、不良反应小。④服用方便。 多为亲水性成分，当遇到水分时水分可由孔隙迅速 2 速释机理 进入片剂内部，导致片剂速溶。直接压片工艺制备 2．1 速崩 速溶片其大部分成分均属水溶性，而且所用填充剂 分散片中主要组分之一为崩解剂，可为一种崩 力度极小，可保证其在短时间内的速溶。压片时加 解剂，也可是几种性能互补的崩解剂以一定比例联 入的引湿剂[微晶纤维素(MCC)，交联羧甲基纤维素 用l，。优质的崩解剂 【J是指吸水溶胀度大于5mL 钠(cCMC—Na)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)，改 良淀 ·g 的崩解剂，孔隙率和强溶胀性是这类崩解剂最 粉等]具有强烈的吸水膨胀作用，能使水分快速进入 重要的速崩机理，尤其是溶胀性。当崩解剂含量约 片剂内部，此时片剂无论是在外部还是内部都开始 为7．6％时，将获得最短的崩解时间，此时，片剂孔 迅速溶解。 径分布是最合理的细孔结构，这种细孔结构的总孔 2．3 载体材料对药物溶出的促进作用 隙溶剂达到饱和，它所产生的压力能导致有效的崩 2．3．1 载体材料可保证药物的高度分散性，提高药 解，溶胀过程成为主要崩解机理 ；但当崩解剂含量超