曲美布汀分散片健康人体内的药代动力学及生物等效性研究.pdfVIP

· 208 · 药学学报 ActaPharma~eutieaSini~a2o04，39(3)：208—211 曲美布汀分散片健康人体 内的药代动力学及生物等效性研究 姜 红’，丁 黎 ，杨 劲。，黄 鑫 ，‘刘广余 ，张正行 (中国药科大学 1．药物分忻教研窒，2 药物代谢研究中心，江苏 南京 210009 3．南京医科大学 第一附属医院 同家药 临床研究基地 ．江 ：南京 210029) 摘要：目的 建立人血浆中曲美布汀的HPLC—ESI—MS测定法 ．研究曲美布汀血 F【常人体 1人j的药代动力学行为， 评价其两种制刹的，t物等效性。方法 血浆样 经碱化以环L1烷提取，进行 H C—ES1一MS分析 ．1人j标为两布曲明，检 测离子为m／z388(曲美布汀)、m／z280(内}，Ji)，裂解电 为50v 20名健埭志愿者交叉 l【J服供试片和参比片，剂量均 为 100mg 结果 受试制剂及参 比制剂的曲荚 汀消除半哀剃分别为(9．2±2．3)h和(9．2±2．8)h．达峰时问分别 为 (0．9±0．4)h和(1．0±0．3)h，峰浓度分别为(41±20)g·I 和 (40±20)f上g·I 。以AUC ，计算的受试制剂的 相对生物利用度为 (97±13)％。结论 本法灵敏 、准确 、简便 统计学结粜表明两种制刹牛物等效 关键词 ：曲美布汀；HPIC—ESI—MS；药代动力学 ；乍物等效性；两布曲明 中图分类号 ：R917．1；R969．1 文献标识码 ：A 文章编号 ：0513—4870(2004)03—0208—04 Pharmacokineticsandbi0equiVaIenceoftrimebutinedispersive tabletinhealthysubjects J1ANG Hong。，D1NG Li ，YANG Jin ，HUANGXin ，LIUGuang—yu。 ZHANG Zheng—xing ， (，．DepartmentofPharmaceuticalAnalysis，2．CenterofDrugMetabolism andPharmacokinetics，ChimlPharmaceuti(。alLniversity，Nanjing210009，China； 3．BaseforDrugClinicalTrialofSFDA．TheFirstAffiliatedHosfntalofNa ngMedicalUR rsity，Na咏ng210029，China Abstract：Aim TodevelopanHPLC—ESI—MSassayfOl·determinationottrimebutineinhumanplasmaand toinvestigatethepharmacokineticsandbioequivaleneeoftwo trimebutinetabletsin human． Methods After beingmadealkalinewithsaturated sodium bicarbonate，plasmawasextractedbycyclohexaneandseparatedbv HPLC onareversed—phaseCl8columnwithamobilephaseof10mmol·L 。ammonium acetatebuffersolution (pH3．5)一methanol(18：82)．HPLC—ESI—MSwasperformedintheselectedionmonitoring(SIM)roodeusing targetionsatm／z388fortrimebutineandrn／z280fortheintern