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_熊果苷的合成_宗飞.caj.pdf

- 10 - ZHEJIANG CHEMICAL INDUSTRY Vol.44 No.8 (2013 ) 医药化工 β-熊果苷的合成 宗 飞 1 姚小武 1 王海滨 2* (1.浙江工业大学药学院,浙江 杭州 310014 ; 2.浙江工业大学化学工程与材料学院, 浙江 杭州 310014) 摘 要: 利 用 Helferich 原理 ,以对苯二 酚和 α-D-葡糖糖为起始 原料 ,通过 乙酰化保护 、 缩合 、二 次乙酰化以及脱保护等反应合成制备 β- 熊果苷 。 对制备 β-五乙酰葡糖过程 的催 化 剂 、反 应 条件 、重 结晶 方法进行 了研究 ,优 化条 件下 得到 β-五乙酰葡糖 ,无 α 型 残留 ,纯度 100% ,收率达到 75.6% ;此 外 ,还 对缩合反 应重新设计 ,对苯二 酚无需先乙酰化 ,直接与 β-五乙 酰葡糖缩合后乙酰 化 ,并对反应过程 中的溶剂 、催化 剂 、投料 比、反 应

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