埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备.pdfVIP

埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备 张文静1，李明丽2，樊永庆3，薛晓霞2，阚淑玲1，刘建平-4 1中国药科大学药剂学教研室，南京210009；2辰欣药业股份有限公司，山东济宁272000； 3西藏海思科医药集团股份有限公司，四川成都610000 摘 要 目的：采用流化床上药包衣技术制备埃索美拉唑镁肠溶微丸。、方法：选择含药层药 物浓度、隔离层增重、肠衣层增重为影响因素，以肠溶微丸耐酸力和释放度为评价指标，采用 Box—Behnken效应面法优化肠溶微丸处方，并对最优处方进行验证。，结果：最优处方为上药浓度 19．16％，隔离层增重17．15％，肠衣层增重66．15％，优化处方实测值与预测值相近一，结论：该处方工 艺可行，重复性良好，质量稳定可靠． 关键词 埃索关拉唑镁；肠溶微丸；Box—Behnken：效应面法；处方优化 中图分类号R944．9；TQ460．6文献标志码A 1．2药品和试剂 埃索美拉唑镁『EsomeprazoleMagnesium， 埃索美拉唑镁三水合物(山东诚创医药技术开 (ESM)2-Mg]是奥美拉唑的S一构型旋光异构体…，是 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌的 inhibitor，PPI)。研究表 质子泵抑制剂(protonpump L30D一55，上海德固赛辅料公 明，(ESM)：一Mg对胃食管反流性疾病121、消化性溃烯酸树脂(Eudragit 疡即I和十二指肠溃疡都有较好地疗效，其作为新一 代PPI，具有抑酸效果持久、不良反应小的特点，是 康)；羟丙纤维素盯(卡乐康)；柠檬酸三乙酯(阿拉 丁)；其他试剂均为分析纯。 治疗消化性溃疡较理想的药物。(ESM)：一Mg是埃索 美拉唑的镁盐，性质更稳定，便于贮存和加工。埃索 2方法 美拉唑镁在酸性条件下不稳定。本实验采用流化床 2．1载药丸心的制备 上药包衣的方法制备(ESM)：一Mg肠溶微丸，并用 Box—Behnken效应面法对其处方进行优化，处方工 cellu． 艺简单可行，有望用于工业化生产。 其中制成混悬液。将空白丸心置于料筒中，采用底 喷法，制备载药丸心。控制床温30℃～3l℃，雾化压 1．1 力0．1MPa～0．12 Hz～24．5 仪器 MPa，鼓风机频率22．5 Hz． mL·min-4 喷液流速3 mL·min～，药层增重90％。上 JHQ一100型流化沸腾颗粒包衣机(沈阳辽宁医 联新药研究所)；ZRS一8G智能溶出试验仪(天津天药结束后，流化干燥30min。 PC分光光度计 大天发科技有限公司)：UV一2102 2．2载药微丸的包衣 L30D一55为酸 (上海尤尼柯仪器有限公司)；Aglientl260高效液相实验使用的肠衣材料Eudragit 100—5