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7 3 中国医药工业杂志 Chinese Journ al of Pharm aceuticals 2006, 37 (2) · · 化学合成药物 (R) - 比卡鲁胺的合成 沈佳其，施振华，宁 奇* (上海医药工业研究院，上海 200437) 摘要：甲基丙烯酰氯与手性助剂D- 脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到(R)- (+)-3- 溴-2- 羟基-2- 甲基丙酸，酰氯化后相 继与4- 氰基-3- 三氟甲基苯胺及4- 氟苯硫酚缩合、氧化得到(R )- 比卡鲁胺。总收率26 ％。 关键词：(R )- 比卡鲁胺；抗前列腺癌药物；非甾体雄激素拮抗剂；手性合成 中图分类号：R979.1＋9 文献标识码：A 文章编号：1001-8255 (2006)02-0073-03 (R)- 比卡鲁胺[(R)-bicalutamide ，1]，化学名 1 ∶0.8 提高到1 ∶1.3，革除混合溶剂重结晶，简