双膦酸盐药物的研究进展及市场概况.pdfVIP

维普资讯 6? ·56 · f中国医药情报》l998年第4卷第 1期 双膦酸盐药物的研究进展及市场概况 南京制药r(210007)张 伦 足y77．一 足6$-I、 摘要 本文概述了双膦酸盐药物的研究进展，对已上市的 、种双膦酸盐药物的作用、用途和市场 行 关键词双膦酸盐研研究究市市场场—徽骨磕函毳托托 毫瞬阳r千商能量丝翌 骨质疏松症是以骨量减少为特征，骨组 目前，双膦酸盐药物的临床应用主要是： 织的显微结构改变和骨折危险性增加的一种 对异位钙化及骨化病人进行治疗；对骨吸收 全身性骨骼疾病 它是人类的一大危害性疾 增加的疾病，特别是变形性骨炎、肿瘤诱导的 病，是老年人尤其是绝经后妇女的一种常见 骨疾病等进行治疗 以及骨质疏松症的治疗 病和多发病。 等： 治疗骨质疏松症 ，过去通常采用补充维 至今为止双膦酸盐药物 已开发出十几 生素D或钙剂，应用雌激素替代疗法 ，给予 种，从药教学的角度，有人将侬屈膦酸盐 降钙素等方式 80年代以来，人们研究开发 (Etidronate)和氯屈膦酸盐 (Clodronate)归为 了新型骨吸收抑制剂双膦酸盐药物 ．已成功 第一代，帕屈膦酸盐 (Pamidronate)和替鲁腾 地用于骨质疏松症的治疗。近年来通过大规 酸盐 (Tiludronate)归为第二代，将具有较高 模的长期临床研究，证实了这类药物具有直 活性的阿屈膦酸盐 (Alendronate)和利屈腾酸 接抑制破骨细胞形成和该细胞对骨的吸收作 盐(Risedronate)归为第三代产品 。 用，是一类强有力的骨吸收抑制剂 ．在治疗骨 表 某些双膦酸盐药物的抗骨吸收能力及 质疏松症、增加骨质量和减少骨折发生率方 其治疗恶性高钙血症的有效总剂量 “ 面具有显著效果和较高的安全性 ．作用与雌 双膦酸盐葑袖 大鼠模蛩中的相 4蕾睐治疗()恶性高 激素和降钙素相 当甚至更好，已越来越受到 对抗骨嗳收能力 钙血症的有数总剂量 国际医药界的普遍关注。 依届磷酸盐 1 ≥1500rag 氨屈畔酸盐 10 600rag 双膦酸盐药物是脯氨酸中连接两个磷酸 替鲁瞵酸盐 l0 一 根的氧原子被碳原子置换 ，并对该原子的侧 帕屈瞵酸盐 l0O 4； 链进行种种化学修饰后产生的一类化台物。 阿屈瞵酸盐 l000 lOmg 其作用机制有多种解释 ，一般认为是细胞水 f屈膦酸盐 5000 — 一 b【and r 10000 约 1mg 平的，骨的形成和吸收主要是通过成骨细胞 和破骨细胞的平衡作用来进行 ．破骨细胞是 目前 ，已有 6种双膦酸盐药物上市．它们 是：依屈膦酸盐、氯屈腾酸盐、帕屈辟酸盐、阿 从成骨细胞处获得指令后被活化 双膦酸盐 药物或直接干扰破骨细胞，或通过作用于成 屈膦酸盐、替鲁膊酸盐和 Ibandronate，其