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维普资讯
中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceuticals2006，37(10)
拉莫三嗪的合成
邓 洪-，廖 齐1，林原斌2
(1．中南林业科技大学化学教研室，湖南株洲 412006；2．湘潭大学化学学院，湖南湘潭 411105)
摘要 ：2，3一二氯 甲苯经氧化制得2，3一二氯苯 甲酸，与氯化亚砜反应得到的2，3一二氯苯 甲酰氯经氰化生成2，3．二氯苯甲酰氰
与氨基胍碳酸氢盐反应后闭环，制得抗癫痫药拉莫三嗪，总收率约 12％。
关键词：拉莫三嗪 ；抗癫痫药；合成
中图分类号：R97l ．6 文献标识码 ：A 文章编号：1001—8255(2006)10—0657—02 一 一
拉莫三嗪 (1amotrigine，1)，化学名为3，5．二 收率 9．6％。本研究参考相关文献 3l，用2，3．二氯
氨基 ．6．(2，3．二氯苯基)．1，2，4．三嗪，由英 国 甲苯 (2)[4]经浓硝酸氧化制得 2，3．二氯苯 甲酸 (3)5『-，
一
GlaxoSmithKline公司研制，1994年首次在澳大利亚 3与氯化亚砜反应生成 2，3．二氯苯 甲酰氯 (4)[，4
妻==
上市，临床用作抗癫痫药…。目前我国依赖于进 与氰化亚铜反应生成 2，3．二氯苯 甲酰氰 (5)，与氨
口 。 基胍碳酸氢盐 引和硝酸反应● 后● ，经KOH闭环制得
文献 由价昂的2，3．二氯碘苯为原料制得1，总 1(图1)，总收率 11．8％。
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… H 。
N
2 3 4 5
C
N
NH2
KOH
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H2N
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图1 1的合成路线
实验部分
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