新烟碱类杀虫剂定量构效关系及杀虫作用机理的研究进展.pdfVIP

维普资讯 第6卷 第6期 现 代 农 药 Vo1．6 NO．6 2007年 12月 ModernAzrochemicals 麓 新烟碱类杀虫剂定量构效关系及 杀虫作用机理的研究进展 彭鑫林，王辉宪 ，姜晖霞，周 华，刘邦夫，罗启枚 (湖南农业大学理学院应用化学系，长沙 410128) 摘要：综述了烟碱、烟碱类似物和新烟碱类杀虫剂的定量构效关系及其杀虫作用机理的研究进 展，重点介绍了新烟碱类杀虫剂与烟碱样乙酰胆碱受体的结合模型，并指出在对新烟碱类杀虫剂 构效关系进行深入研究的基础上，从分子水平对其作用机理进行研究，将为解决新烟碱类杀虫剂 存在的问题 ，更好地应用、开发此类杀虫剂提供理论基础。 关键词：新烟碱类杀虫剂；烟碱样 乙酰胆碱受体；作用机理；定量构效关系 中图分类号：TQ450，ll 文献标识码：A 文章编号：1671-5284(2007)06—0001-06 ReviewofStudiesontheQSARandMechanismofNeonicotinoidInsecticides PENGXin—lin．WANGHui—xian，JIANGHui—xia，ZHOUHua，LIUBang—fu，LUOQi—mei (CollegeofSciences，HunanAgriculturalUniversity，Changsha 410128，China) Abstract：Inthisalti‘cletheadvancesinresearchontheQSARandmechanism ofnicotineandnicotineanaloguesand neonicotinoidinsecticideswerereviewed．Thepaperlayemphasisonthebindingmodelofneonicotinoidinsecticidesand nicotineacetylcholinereceptors(nAChRs)．And itwaspointedoutthatthestudying on theeffectmechanism of neonicotinoidinsecticidesfrom moleculelevel，onthebasisthedeeplystudyingoftheSAR ofneonicotinoidinsecticides， would provideatheoreticalbasisforresolvingsomeproblemsonneonicotinoidinsecticides，applying anddeveloping them muchbetter． Keyword：neonicotinoidinsecticides；nAChRs；mechanism；QSAR 烟碱 (nicotinoid)作为烟叶中一种天然植物生 通常采用天然植物活性成分作为先导化合物，再进 物碱，早在 1890年就作为天然杀虫剂用于防治同 行结构修饰与构效关系研究方式相似 J。如果将上 翅 目害虫如蚜虫等。自从 1978年 Soloway等人… 世纪 7O年代壳牌公司发明的一类新化合物——作 报道了具有杀虫活性的硝基亚 甲基杂环化合物以 用于烟碱样 乙酰胆碱受体 (nicotinacetylcholine 来，农药工作者们通过对该类化合物的不断研究， receptors，nAChRs)，且结构中含有硝基亚甲基杂环 于2O世纪8O年代中期由德国拜耳公司成功开发出 的四氢一1，3一噻嗪 (nithiazine，SKI一71)，称为第一 第一个烟碱类杀虫剂——吡虫啉，其新颖的作用方 代烟碱类杀虫剂，则可将为了改进其不稳