氨甲基吡嗪的制备新方法.pdfVIP

维普资讯 2007， Vo1．31，No．6 277 药学莲履 ·医药沙龙 · 2007年第3l卷 第6期 第277页 ，—+ -+ -+ -+ -—卜-+ -+ -+ -+ 、 ；医药沙龙 l k-．．一 ．．一_．一 ．．一 ．．一 ．．一 ．．一 ．．一 ■ 氨 甲基吡嗪的制备新方法 祝运波，姚其正。 (中国药科大学药物化学教研室，江苏 南京210009) 摘【 要】 目的：以氰基吡嗪为原料制备氨甲基吡嗪。方法：用红铝作为还原剂还原氰基吡嗪制备氨甲基吡嗪。 结果：得到了较优的反应条件 ：氰基吡嗪与红铝的摩尔量配比为 1：2，反应温度为0℃，反应时间为2小时。氨甲基 吡嗪的收率为38％，反应条件温和。结论：本方法操作简便 ，还原程度可控，后处理方便。 【关键词】 氨甲基吡嗪；氰基吡嗪；还原；红铝 【中图分类号】 R9．14．5 【文献标识码】 B 【文章编号]1001—5094(2007)~一O277—03 A New MethodforPreparationofAminomethyIpyrazine ZHUYun—b0。YAOQi—zheng (DepartmentofMedicinalChemistry，ChinaPharraaceuticalUniversity， 咖 210009， ) [Abstract] Objective：Tostudythesynthesisofaminomethylpyrazinestarting Im cyanopyrazine． Methods：AminomethylpyrazineWrlLqpreparedviareductionofcyanopyrazinebyusingred一33(TradeName： Ester,solution。70％red—A1intoluene)lilsreducingagent．Results：ThebetterreactionconditionsWell~opti． mizedlilsfollows：themoleratioofcyanopyrazinetored—AIWrlLq1：2，andthereactiontemperatureWlils0℃ ， theyieldofaminomethylpyrazineWl：tq38％ ．ThereactionWaScarriedoutundermoderateconditions．Condu- sion：Theprocessiseasilyhandledandthedegreeofreductioncallbecontrolled． [Keywords] Aminomethylpyrazine；Cyanopyrazine；Reduction；Red—AI 氨甲基吡嗪是一种常用的重要医药中间体和原 剂苄氧基苯基衍生物(2) ，及 5．羟色胺抑制剂氮 料，常作为药物的重要侧链或合成砌块。例如：在组 杂环酰胺化合物 (3)的制备过程中Ⅲ，都需要用氨甲 胺Hl受体拮抗剂 (吡啶氨基烷氨基)噻(或嗯)二唑 基吡嗪作为原料，故其合成一直受到人们的关注。 类化合物(1)和具有治疗心力衰竭作用的NiX抑制 N 。 哪要c)哪2l,．SxoNr(O)／~,NN／ H纣 N O 2