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第4期 高 分 子 通 报 生物医用氟碳胶体的研究进展 杨婷婷，彭 慧，程时远“ (湖北大学化学与材料科学学院，武汉430062) 摘要：全氟碳化物(PFCs)胶体的生物医学应用由最初的血液代用品逐渐发展成为多种需氧治疗的辅助剂， 例如用于心血管系统、肺部疾患的治疗，肿瘤化疗与放疗的辅助、移植器官的保存及细胞培养技术等，还可作 为造影剂和药物释放载体，以及充当生物医用的诊断探针。 关键词：全氟碳化物(PFCs)；血液代用品；携氧载体；造影剂；释放载体 引言口’2] 全氟碳化物(PFCs)胶体的主要成分包括全氟烷基化合物和／或含全氟烷基的两性化合物。全氟碳化 物具有疏水疏油性，其磁化率与水接近，呈化学和生物惰性，对气体的溶解能力高、密度大、易扩散。PFCs 携氧能力高，在病理状态可释放82％的氧，超过患者自身红细胞的供氧能力。PFCs表面张力低、粘度适 中、流动性好、蒸汽压高，便于经呼吸道排出，不参与人体新陈代谢等，使得其在生物医学领域具有潜在的 应用价值，由最初的血液代用品逐渐发展成为多种需氧治疗的辅助剂、造影剂、细胞培养营养液等。同时 兼具疏水、疏油性的特点更是令全氟烷基的两性化合物在介质中容易自组装形成纳米及微米尺度的有序 结构，可作为药物释放载体及充当生物医用的诊断探针等。 l 携氧载体(血液代用品) 常规的供体输血过程中存在诸多风险。3J：如血液供不应求而延误治疗；血液源的污染造成被输血者 命，同时异源输血还存在免疫排斥等。因此研究开发安全、便捷、来源充足的血液代用品是国内外医学界 关注的热点。 临床应用的血液代用品(blood 良好的生物相容性；维持血液渗透压和酸碱平衡；无免疫原性、无血液病原微生物污染、无热原；在受体体 内半衰期长，无肾毒副作用等。目前市场上的携氧载体主要有两种：血红蛋白类和全氟碳化物类¨“。，二 者输送氧气的机理完全不同。血红蛋白是一种较脆的，多官能团的天然血红素蛋白，作为携氧载体的血 红蛋白必须经过化学修饰以减少对肾的毒副作用。6。。血红蛋白通过化学络合作用结合氧分子，协同运输 至人体周身的组织细胞，同时替换肌体新陈代谢产生的c0，，整个传递过程依赖于细胞中pH值、浓度梯 输过程中没有凝血发生，最终PFCs也不参与人体的新陈代谢，随肺部的废气一起排出体外。只是因为巨 噬细胞大量吞噬全氟碳化物后会引起流感样的症状，上述情况可通过降低全氟碳化物的使用剂量或采用 基金项目：中韩政府间合作项目(批准号：国科交字[2001]193)； 作者简介：杨婷婷，女，博士研究生；研究方向为含氟聚合物的合成与应用。 *通讯联系人 万方数据 高 分 子 通 报 2006年4月 血液替代品的PFCs，但其乳液的稳定性不能充分满足要求。后来加入些全氟一3一正丙胺来提高乳液的稳 Pharmaceutical AF0144，主要成分是 Corporafton(SanDiego，CA)旧j改进的全氟碳化物血液替代品OxygentlM bromide)，蛋黄卵磷脂为表面活性剂，已进入Ⅲ期I临床试验。 全氟辛基溴(perfluorooctyl 全氟碳化物携氧载体要求排泄速率快、纯度高；乳剂中乳化剂的生物相容性好；对颗粒尺寸也有要 分散性、均一性、重现性、稳定性以及生物相容性。分子间的相互扩散会导致PFCs乳胶粒尺寸不可逆增 长，通过降低氟分散相在水相中的界面能及溶解能力从而阻止乳胶颗粒的增长。选用高分子量的PFCs 可以减少其在水相中的溶解；氟碳表面活性剂虽然也可以改善乳液的稳定性，但是由于其在组织器官内 的残余量过大，所以氟碳表面活性剂的高计量使用是不提倡的。氟碳一碳氢二嵌段共聚物(C。F2。。C。． 粒的粒径仅从95nm增加到106nm，粒径分布仍然相对较窄。 A (B)14 ( ) 14 一一