第25章 抗高血压.pptVIP

拉贝洛尔： 1、阻断α1-R 、β-R； 2、伴有心率↓、心输出量↓ 3、适用于各型高血压，静脉用于高血压急症、 妊娠高血压等 4、与利尿药合用增效 2、α、β受体阻断药 3、α1受体阻断药 哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)等 1、阻断α1受体，扩张动脉和静脉 2、增加高密度胆固醇，降低低密度胆固醇 3、适用于轻、中度高血压，特别是伴有高脂血症 或前列腺肥大者，与利尿药及β受体阻断药 合用可增强降压作用。 4、不良反应为首剂现象(低血压) (一)中枢性降压药 可乐定（clonidine、可乐宁） 【药理作用】 1、降压作用 2、抑制胃肠的运动和分泌功能 3、抑制中枢神经系统 五、交感神经抑制药 【作用机制】 【临床应用】 1、其他药无效的中度高血压，特别是 伴有溃疡病的高血压患者 2、预防偏头痛以及试用于吗啡类镇痛药 成瘾者的戒毒治疗 【不良反应】 1、口干、倦怠、嗜睡、心动过缓等 不宜用于高空作业或驾驶机动车辆的人员 2、血压反跳性增高 发生在长期用药突然停药后18-72小时，此时血压迅速升高并超过用药前的血压，患者头疼、恶心、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。 防治：每天用量不宜大于0.3毫克 ，口服常用 剂量为0.075-0.15mg/次，2次/日 甲基多巴（methyldopa）特点 （二）影响交感神经递质药 利血平 胍乙啶 （三）神经节阻滞药 六、血管扩张药 （一）血管平滑肌舒张药 肼屈嗪 [ hydralazine ，肼苯哒嗪] 1.直接舒张小动脉，外阻↓，血压↓ 2.伴有心率↑，心输出量↑，心耗氧量↑ 3.肾素活性↑，引起水钠潴留，易耐受 4.常与利尿药、β受体阻断药合用 5.冠心病、心绞痛患者禁用 硝普钠 [药理作用] 1、扩张动脉和静脉，降低心脏的前、后负荷 2、对肾血流和肾小球滤过率无明显影响， 血浆肾素活性可增加。 作用机制 分解产生NO，激活GC，增加细胞内cGMP， 激活依赖于cGMP的蛋白激酶，松驰血管 平滑肌而降压。 [临床应用] 1、高血压危象（可首选）、手术麻醉时的 控制性降压 2、高血压合并心衰或嗜铬细胞瘤时血压升高 【不良反应】 1、可引起呕吐、头痛、出汗、心悸等 2、长期使用，可致硫氰化物中毒 （二）钾通道开放药(钾外流促进药) 降压特点 吡那地尔 米诺地尔 3、反射性心动过速和心输出量增加，肾素活性升高 2、主要用于重度原发性和肾性高血压 1、强大、持久，服药后2～3h出现最大降压作用， 持续24h * 药物讲完之后的总结回顾 概述 1、高血压 收缩压≥140mmHg(18.7kPa) 舒张压≥90mmHg(12kPa) 2、高血压的危害：脑、心、肾并发症 3、高血压分类 原发性高血压 继发性高血压 继发性高血压的病因 抗高血压药物的发展史 1、20世纪40年代：硫氰酸盐类 2、50年代：① 神经节阻滞药--樟磺咪芬、美卡拉明等 ② 血管扩张药--肼屈嗪 ③ 利尿药--噻嗪类（氢氯噻嗪） ④ 交感神经末梢阻滞药--利血平、胍乙啶 3、60年代：中枢降压药、β受体阻断药、钙通道阻滞药 4、近现代：α1受体阻断药、钾通道开放药、 ACEI、AngⅡ受体阻断药（AT1） 第一节 抗高血压药物的分类 形成动脉血压的基本因素 心输出量→心功能、回心血量、血容量 外周血管阻力→小动脉、微动脉 机体血压的调节 1、神经调节→交感神经系统 2、体液调节→RASS （肾素-血管紧张素-醛固酮系统） 血管内皮松弛因子 血管舒缓肽－激肽前列腺素系统 为主 抗高血压药的作用部位及机制 抗高血压药物分类 一、利尿药 →氢氯噻嗪等 二、交感神经抑制药 (Adrenergic neuron-blocking agents) 1、中枢性降压药：如可乐定、甲基多巴等 2、影响交感神经递质药：利血平、胍乙啶 3、神经节阻断药：美加明等 三、肾素—血管紧张素系统抑制药 [Angiotensin-converting Enzyme(ACE) Inhibitors] 3、肾素抑制药：雷米克林 1、ACEI：卡托普利 2、AT1受体阻断药：氯沙坦 抗高血压药物分类 4、肾上腺素受体阻断药 (Adrenoceptor Antagonists) β受体阻断药－普萘洛尔； α、β受体阻断药－拉贝洛尔； α1受体阻断药－哌唑嗪