高选择性非甾体消炎药的进展与合理应用.pdfVIP

·340· ·综 述· 文章编号：1004—2113(2005)04一0340·04 高选择性非甾体消炎药的进展与合理应用 高峰丽1， 张小诔2， 张宗江1 (1．内蒙古医学院第三附属医院药荆科，内蒙古包头014010；2．内蒙古电管局中心医院药荆科) 摘要：为临床合理应用高速择性非甾体消史药(NSID)提供参考．舟绍高选择性非舀体消更药的研究进展 扣作用特点，堪度其不良反应，井对其在临床上的应用进行评价，髓便合理应甩高选择牲非甾体消炎药。高选择 壮非辞体消炎药对环氧化晦2(C[)x一2)的选择性高，柞用连轻不断扩展，确立了其在解热、镇藕、辘风湿和消点 治疗中的主导地位．具有广阔的临床应用前景。 关键词：高选择性非甾体消炎药；cox—l；coX一2；研究进展；合理应用 中围分娄号：R978 文献标识码：A 非甾体消炎药(non—steroidanti—infIamma— 于白细胞内，在炎症和疼痛时合成PG，而对胃黏 torydrug，NSAID)是一类具有解热、镇痛、消炎作膜几乎无作用，传统的NsAID对cOx几乎无选 用而非类固醇类结构的药物。自1899年德国化学择性，主要抑制cOx一1，故在发挥治疗作用的同 家Hoffmann合成第一个非甾体消炎药阿斯匹林时将导致各系统的不良反应。近年来，人们通过各 以来，国内外医药专家不断对非甾体消炎药的结构 种途径研制了对cOx一2具有高选择性的药物， 加以修饰或改造，新品种陆续上市，其中，高选择性 减弱其对胃肠黏膜的刺激，在临床上受到良好的评 非甾体消炎药的研究十分迅速，作用不断拓展，确 价，新上市的高选择性的NsAID概况详见表 立了其在解热、镇痛、抗风湿和消炎治疗中的主导 l[1‘“。 地位，展现了其良好的治疗前景。 2高选择性非甾体消炎药的作用特点 1非甾体消炎药的研究进展 2．1作用机制 环氧化酶(cOx)是前列腺素(PG)生物合成的 NSAID通过抑制cOx，阻断花生四烯酸形成 关键酶，pG与炎症的发展有密切的关系，以阿司 PG而发挥消炎作用，且对cOx一2抑制作用越 匹林为代表的NsAID，能够降低PG的生物合成，强，消炎、镇痛效果就越强。吲哚美辛、阿司匹林等 在关节炎症和肌肉骨骼损伤的治疗中得到了广泛 对cOx一1抑制作用较强，其不良反应发生率高， 的应用。早在1971年Vane即提出NSAID是通过 而美洛昔康、尼美舒利、赛来昔布等对cOX一2有 抑制COX来减少PG生物合成的。1990年代初发 选择性抑制作用，其不良反应较少。 现，COx有两种同工酶，即cox～1和cOx～2。 2．2高选择性非甾体消炎药的药动学参数 其中，cOx一1为结构酶，cox一2为诱导酶，存在详见表2嘲。 收稿日期：2004一07一J9；修回日期：2005一09—15 作者简介：高峰丽(1971一)，女，内蒙古医学院第三附属医院药剂科副主任药师．药学硕士。 万方数据 内蒙古医学院肇报2005年12月第27卷第4期 ·341· 表1高选择性非甾体消炎萄的分类与上市概况 分类 药品名称 商品名称 上市时间 上市公司 首攻上市国家 昔康类 吡罗昔康 炎痛喜康 198503 美国PfIzef 英国 屈恶昔康