奥美沙坦一种新的血管紧张肽Ⅱ受体拮抗剂.pdfVIP

中国新药与临床杂志（ ）， 年 月，第 卷 第 期 !#$%’ *+-!.#$/’0 1223 4 11 4 , · · ： ：／／ ：／／ 345 A60@#. .D!- 8DB0 .8D#$@B+*$@.8$’ 8D$ R .DRR8’*#BJ#D@.-8DB08D$ CC CC P CC Q P ,CC P 中国新药与临床杂志（ ）， 年 月， （）： !#$%’ *+-!.#$/’0 1223 4 114 座机电话号码 , 奥美沙坦：一种新的血管紧张肽 受体拮抗剂 ! 陶 霞，刘皋林 （上海长征医院药学部，上海 ） 122223 ［关键词］ 高血压；药效学；抗高血压药；受体，血 9 体外实验 奥美沙坦是一种高选择性的非肽类 管紧张肽；血管紧张肽 ；奥美沙坦；血管紧张肽 EF 受体拮抗剂，可完全阻断牛肾上腺皮质膜血管 9 受体拮抗剂 紧张肽 （ ）和 受体的结合，而对牛小脑 EF EF 9 膜EF和EF 受体的结合没有影响。奥美沙坦 1 ［摘要］ 奥美沙坦（ ）是最新的血管紧张 ;9 B.0’-@* @$ · 可抑制豚鼠主动脉由去氧肾上腺素或 283$0B.K ［］ 肽 受体（ ）拮抗剂，对不同程度的高血压均有 3 EF 氯化钾诱导的收缩反应的 。 9 :2L 很好的降压作用，病人对其亦有很好的耐受性。本 1 动物实验 静脉注射奥美沙坦（2829#28230 , 文对该药的药效学、药动学和临床应用等研究作一 ;9 ;9 · ）和喂饲奥美沙坦（ · ）均可抑制正 M 2890 M , , , 综述。 常大鼠的 诱导的加压反应，且在 内未恢复 EF 5 ［，］ 至给药前水平3G 。奥美沙坦还可预防大鼠由于一 ［中图分类号］ ； /:718G /HGG89 氧化氮合成长期抑制而诱导的心血管炎症、心肌重 ［］ ［文献标识码］E H 构和心肌纤维化 。对动脉粥样硬化兔和食蟹猴 ［文章编号］ （ ） ;9 ;9 座机电话号码:1座机电话号码45623 喂饲奥美沙坦（分别为 · · 和 90 M J N31 M 9 , , · ;9 ;9 ），结果显示，与对照组相 #920 M · N4 M , , J 肾素血管紧张肽系统（ ）在血压和水电解 6 /EI 比，主动脉斑块损伤面积可分别减小 G2 L和 ［］ 质平衡的调节中起非常重要的作用。血管紧张肽转 42L 4 。同样，对另一种猴喂饲高胆固醇饮食4 换酶（ ）抑制剂和血管紧张肽 型受体（ ） E!A 9 EF ，使动脉粥样硬化的平均面积比率占总面积的 9 0B 拮抗剂均有确切的抗高血压作用，且对高血压靶器 （ ） ，给予奥美沙坦（ ;9·;9 !4 L 920 M J N4 71O , , 官损伤有很好的防治作用。与E!A抑制剂相比， ）治疗发现，动脉粥样硬化面积减小了（ 0B 1HO EF 受体拮抗剂在降低血压的同时不引起持续性干 ） 。 9 9G L 咳和严重的血管水肿，因此常作为临床抗高血压的 3 健康志愿者 男性健康志愿者口服奥美沙坦 ［，］ 一线药物应用91 。奥美沙坦环己氧羰氧乙酯 ，， ， ， 或安慰剂，所有剂量的奥美沙 18HH 9212G20 , （ ， ，简称奥美沙坦）是 坦均可显著抑制血管紧张肽 诱导的加压反应， B.0’-@* @$0’JB B0#.!I6544 $ 最新的 受体拮抗剂，于 年 月被 批 可抑制 的加压反应，并且持续 EF 1221 H E 92#G20 H2 L 1G 9 , ［］ 准用于治疗高血压。化学结构式见图 。 ，而 并没有显示更加明显的抑制作用7 。 9 !120 , G 高血压病人 单剂量奥美沙坦可明显降低高血 压病人的舒张压。 例中、重度高血压病人预先适 94 度限钠（ ·;9），给予呋塞咪G2 0 刺激 42 00B. J , ，然后给予奥美沙坦治疗，结果发现， 组 /EI !H0 , ［］ 均可显著降低活动时的舒张压5 。 药动学 奥美沙坦环己氧羰氧乙酯是一种前体药， 进入体内后可迅速、完全水解为有活性的代谢产物 图 奥美沙坦环己氧羰氧乙酯的结构 ［收稿日期］ ［接受日期］ ! 1座机电话号码2 1座机电话号码7 式 ［作者简介］ 陶 霞（ ），女，山东人，主管药师，医学 # ! %’ ’*+,+-.*/0’01 9:72; $ 博士，主要从事心血管药理研究。 .*2+3+.#- ［联系人］ 陶 霞。 ： ， 。 $ 座机电话号码496292: ’ 73713 药效学 ： 。 ： @ 座机电话号码 A60@#. @B #@922!