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肾上腺素受体阻断药(Adrenoceptor Blocking Drugs) 学习要求 掌握：酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理；β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。 熟悉：拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。 了解：酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。 肾上腺素受体阻断药定义分类 定义 ：P96 分类 α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 α、β肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 1.非选择性α-R阻断药(α1、α2 受体阻断药) 短效类: 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类: 酚苄明 2. 选择性α1-R阻断药：哌唑嗪 3. 选择性α2-R阻断药：育亨宾(工具药) 案例1 一嗜铬细胞瘤患者，BP250/150mmHg，静注酚妥拉明治疗，因注射过快BP降至65/40mmHg。 问题： 1、酚妥拉明降低血压的机制是什么？ 2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？ NA? 或 AD? ?1、?2受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑林： 【体内过程】： 酚妥拉明生物利用度低，口服后三十分钟血药浓度达峰值，作用时间约3-6h，肌内注射作用时间维持30-45min，大多以无活性的代谢物从尿中排出。妥拉唑林口服吸收缓慢，排泄较快，以注射给药为主。 ?1、?2受体阻断药 药物与受体的结合 1. 共价键 2. 离子键 3. 氢键 4. 范德华力 酚妥拉明（phentolamine）, 妥拉唑林（tolazoline） 【药理作用】 竞争性阻断α1、α2 1、扩张血管,↓BP：肺动脉压和外周阻力↓ 对静脉和小静脉作用较强 机制: ① 阻断α受体 ② 直接舒张血管 ③ 组胺样作用 酚妥拉明（phentolamine）  妥拉唑林（tolazoline） 2、兴奋心脏：心肌收缩力↑, HR↑, CO↑ 机制: ①BP↓→反射性交感兴奋 ②阻断突触前膜α2→NE释放↑ 【药理作用】 3、其他作用： ① 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋 妥拉唑林还可增加唾液腺及汗腺分泌 ② 组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红; 【临床应用】 1、外周血管痉挛性疾病 如雷诺氏病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。 2、AD/NE外漏局部组织损伤（皮下浸润注射）； 3、肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备; 【临床应用】 4、休克: 扩血管, CO↑,改善内脏组织血流灌注和改善微循环; 肺循环阻力↓,防肺水肿 给药前要补足血容量 目前主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合用，以抗休克 酚妥拉明 - ?1 +去甲肾上腺素 β1、 + 使收缩力增加，脉压增大，提高抗休克效果，减少毒性 补充：抗休克药的临床应用 过敏性休克： 由于过敏原进入机体，产生过敏反应，引起全身小动脉扩张，血管容积增加，使有效循环血量急剧减少而致的周围循环衰竭 首选肾上腺素，发挥其兴奋心肌，增加心输出量，收缩小动脉，增加外周阻力，缓解支气管痉挛作用 补充：抗休克药的临床应用 心源性休克 急性心肌便塞、严重心肌炎或心肌病，以及严重心律失常所孰的心排出量减低、心肌缺血、缺氧、传导阻滞而产生的循环衰竭 首选间羟胺、多巴胺，增强心肌收缩力，改善传导，还能增加心、脑、肾血流及收缩非重要器官血管，升高血压。也可次选异丙肾上腺素，它增强心肌收缩力和改善传导方面较前二者强，但在增加心、脑、肾血流方面较差，并有扩张骨胳肌血管致外周阻力降低，不利血压的回升，故不及前二药优越。 补充：抗休克药的临床应用 感染性休克： 感染引起微循环机能障碍所致，早期微血管收缩，晚期微血管扩张甚至衰竭。 在控制感染、补足血容量和纠正酸中毒的基础上，使用血管扩张药，以解除血管痉挛，防止毛细血管内血液淤滞及微血栓形式，增加组织灌流量和回心血量。如异丙肾上腺素、多巴胺、酚妥拉明、阿托品等。 对于血管收缩药，仅适用于休克微血管扩张期及血容量未补足前的短暂使用，以增加静脉回流、增加心、脑血流，矫正低血压，有利于代偿功能的发挥和恢复，目前将血管收缩药与血管扩张药联合使用，如去甲肾上腺素和酚妥拉明合用，可收到较好的疗效。 补充：抗休克药的临床应用 神经性休克 外伤、剧痛、骨折、