胆碱酯酶抑制药石杉碱甲的药理作用及临床应用研究进展.pdfVIP

胆碱酯酶抑制药石杉碱甲的药理作用及临床应用研究进展 任晓辉 1 * , 王 伟 2 ( 1 新疆农二师库尔勒医院药剂科 , 库尔勒市 84 1000 ; 2 新疆医科大学附属第五医院 , 乌 鲁木齐市 8300 11) 中图分类号 R 969 文献标识码 A 文章编号 100 1- 0408 (2005) 16 - 1266 - 02 ( ) 石杉碱甲 Hup erzine - A , Hup A , 1 是一种强效的可逆性 后实验室检查显示 ,石杉碱甲组的肝 、肾功能和血 、尿常规等检 胆碱酯酶抑制药 ,具有脂溶性高 , 易通过血 - 脑屏障等特点 ,对 查结果与安慰剂组的差异无统计学意义 ; 与安慰剂组比较 , 石 真性胆碱酯酶有选择性抑制作用 , 临床主要用于重症肌无力的 杉碱甲组的不良反应发生率为 3 % ,且均为轻度 、一过性反应 。 治疗 , 其能改善老年性记忆功能减退 , 可显著提高阿尔海默茨 表明其可显著改善 AD 患者认知 、行为功能和心理障碍 、日常 ( ) [7 ] 病 Alzheimer ’ s di sea se , AD 患者的记忆 、认知和行为功能 , 生活活动能力和总体功能 ,具有良好的安全性 。 未发现明显的不良反应 , 是一种治疗 AD 的前景药物 [1 ] 。1993 4 毒理研究 年 , 其在美国被 FDA 批准上市 ; 1996 年 , 我国批准其为二类新 ( ) 石杉碱甲的小鼠半数致死量 L D 50 分别为 : 4 6mg/ k g 口 药 ,并用于治疗 AD ,是第 2 代乙酰胆碱酯酶抑制药 。 服 , 3 0mg/ k g 皮下注射 , 18mg/ k g 腹腔注射和 0 63mg/ kg ( ) [5 ] 石杉碱甲的化学名为 5R ,9R , 11E —5 —氨基 —11 —亚乙 静脉注射 。一项连续 180d 给药的亚急性毒性研究结果显示 , ( ) 基 —5 ,6 ,9 , 10 —四氢 —7 —甲基 —5 ,9 —亚甲基环芳辛并 b 吡 石杉碱甲对大鼠或狗的肝 、肾、心、肺及脑等脏器均未观察到明 啶 —2 ( 1H) 酮 ,商品名为哈伯因、双益平 。其在多种石杉科植物 显的组织病理学改变 。石杉碱甲的致突变及致畸作用实验均呈 ( ( ) ) 中均有分布 , 如蛇足石杉 Hup erzia ser r at a Thu mb Trev 、 阴性 。 ( ( ) ) ( 长柄石杉 H Lo n i etio nt at a S rin 、中