药理学第章肾上腺素受体激动药.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 或：拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物(sympathomimetic amines ) 一、构效关系 基本化学结构：β-苯乙胺（苯环、碳链、氨基） 1、苯环上化学基团的不同：儿茶酚胺(catecholamines)的结构与药物作用强弱及时间长短有关。 苯环上-OH数 外周作用 中枢作用 被COMT灭活 维持时间 儿茶酚胺 肾上腺素 去甲上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 非儿茶酚胺： 间羟胺 去氧肾上腺素 麻黄碱 甲氧明 4、胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β-R选择性产生改变，从甲基到叔丁基，对α-R的作用渐减弱，对β-R的作用渐增强。 -CH3 取代 对α-R的作用 对β-R的作用 NA 无 强 弱 AD 一个 减弱 +β1-R IPA 异丙基 无 +β1β2-R Dobutamine 叔丁基 无 +β1-R Terbutaline 叔丁基