核苷类抗乙肝病毒药物研究近况.pdfVIP

· · 中国新药与临床杂志（ ）， 年 月，第 卷 第 期 562 !#$%’()*+-!.#$/’0 1221 3 14 3 , 中国新药与临床杂志（ ）， 年 月， （）： !#$%’()*+-!.#$/’0 1221 3 143 , 核苷类抗乙肝病毒药物研究近况 姚光弼 （静安区中心医院，上海 ） 122282 ［关键词］ 乙型肝炎病毒；核苷类；临床试验 （ 脱氧胞嘧啶）， （ 脱氧胸腺嘧啶）和 !: !:RS !: !:R? （ 脱氧腺嘌呤）具有很强特异性抑制 的活 !: ABC ［摘要］ 主要根据 年 月 日在美国德 力，对其他病毒如人类免疫缺陷病毒（ ）则无抑 1224 44 !45 ATC 州达拉斯市召开的第 届美国肝病学年会的内容 制作用。对人类线粒体的 聚合酶（， 和 ） ;1 )? ’ % ( 对新一代核苷类抗乙肝病毒的药物作一介绍。在这 和线粒体功能无影响。如在 !:R!的嘧啶环的第; 次会议上报告了 种新的核苷类抗乙肝药，已分别 位的碳基被卤素取代，其抗 ABC 活力降低，但对 6 进入 期， 期和 期临床试验阶段，其中阿德福 ABC仍有特异性。如其脱氧核糖缺少5L:QA基，仍 # $ 韦、恩替卡韦和依曲西他平已在作$期临床。但是 具有抗ABC活力，但其特异性降低，对ATC也有抑 阿得福韦的肾毒性，恩替卡韦的长期安全性和依曲 制作用，如 ， 。同样，其 被卤素取代， 5S! @S! 5L:QA 西他平与拉米夫定的交叉耐药性在正式批准临床应 其抗ABC 的专一性消失，但仍保留对ABC和ATC 用阶段需作进一步的观察。本文还阐述了核苷类药 的抑制活性。如同时取代嘧啶环的第 位和缺少 ; 物结构与抗病毒活性的关系，介绍了药物对病毒复 ，将进一步降低对 和 的抑制活性。 5L:QA ABC ATC 根据体外细胞培养的研究结果表明 脱氧戊 制动力学影响在研究药物作用中的意义。 :!:1L: %