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非胰岛素类降糖药的临床应用和研发进展.pdf

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维普资讯 s ’sDRUGSAND HEALTH 非胰岛素类降糖药的临床应用和研发进展 蔡清 糖尿病是一种常见的代谢性疾病。我国目前糖尿病患 该类药物的主要适应证为单独应用于单纯饮食控制的 者达3100万人,其中20到74岁居民的糖尿病患病率已达 2型糖尿病,或与磺脲类和双胍类联合应用治疗 2型糖尿 到3.21%,年增长率达 10%以上,平均每年增加 150万人 病,无心血管副作用,不易发生低血糖。其中阿卡波糖对餐 以上。随着人口老龄化、工作节奏加快,物质生活水平提高 后血浆胰岛素及甘油三酯降低有关,可减轻体重,对代谢综 而文化和保健意识相对滞后,使糖尿病患病率逐年升高,兼 合征各组成部分均有益 ,从而降低心血管病病死率。阿卡 之 目前糖耐量降低(IGT)的患病率已高达4.42%,意味着 波糖可防止糖耐量降低转化为糖尿病,国内杨文英医生报 将来会有更多的人会受糖尿病的困扰。 道该品种能使糖耐量 降低转化为糖尿病 的发生率降低 糖尿病共有4种类型 :胰 岛素依赖型、非胰岛素依赖 87.8% 。 型、营养不良型和其他类型,其中非胰岛素依赖型 占90% 该类产品不宜用于炎症性肠道疾病、结肠溃疡、肠麻 以上,主要是通过服用 口服降糖药来治疗。本文对 目前临 痹、胃肠梗阻、消化道吸收障碍的胃肠病患者;禁用于肝硬 床常用的非胰岛素类降糖药和处于研发中的非胰岛素类降 化者,肾功能减退 (血肌酐 l77mol/L),不用于妊娠、 糖药作一阐述。 哺乳期妇女及儿童患者。使用时若发生低血糖,应补充葡 萄糖而不宜补给碳水化合物和蔗糖类,不良反应有腹胀、腹 1 目前临床常用的口服降糖类产品 泻和缺铁性贫血等。 目前临床常用的口服降糖药有5类 :双胍类、d一糖苷 1.3 噻唑烷二酮类 酶抑制剂、噻唑烷二酮类、磺脲类和餐时血糖调节剂。 该类产品是新一代糖尿病治疗药物,能改善胰岛素抵 1.1 双胍类 抗,故又称为胰岛素增敏剂。这类药物的主要适应征为2 该类产品包括苯乙双胍和二 甲双胍 ,前者由于有引起 型糖尿病 ,单独或与其他 口服降糖药联合应用对肥胖和严 乳酸性中毒的危险因而在欧美国家已被淘汰,我们 国内也 重胰岛素抵抗的患者效果较好 ;适用于非糖尿病胰岛素抵 极少使用。二甲双胍导致乳酸性中毒的报道很少,且引起 抗状态,如肥胖、高血压、多囊卵巢综合征等,治疗糖耐量降 低血糖的副作用发生率低 ,因此更为安全。目前二甲双胍 低,干预其向糖尿病发展。该类药物还有改善脂质谱、提高 是临床一线用药,可单独用于治疗2型糖尿病,尤其是肥 胰岛素敏感性、保护血管、抑制炎症、降低血凝和促进纤溶 胖、血脂异常、高血压或高胰岛素血症的2型糖尿病患者可 的作用。目前』临床常用罗格列酮和吡格列酮。该类产品的 首选二甲双胍;单用磺脲类或双胍类有效,但未达到良好控 主要不良反应为心脏毒性作用,FDA已要求在罗格列酮和 制者,可两类药物联合应用。 吡格列酮的标签上增加关于心衰风险的警告。 此外,二甲双胍可防治微血管及大血管并发症,有关文 1.4 磺脲类 献报道,二甲双胍具有直接和间接的心血管保护作用 :降低 磺脲类是经典的口服降糖药 ,于 1956年开始应用 ,目 血糖,改善心脏舒张期功能,降低总胆固醇,降低极低密度 前已广泛用于临床。在 目前常用的磺脲类产品中,格

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