第十九章镇痛药(七版2013).pptVIP

药理学第二部分重庆医科大学药学院 黄家君E-mail: Frank.huang1964@电话 第十九章 镇痛药 (opioid analgesics) 教学目的、要求 1．掌握吗啡、哌替啶的药理作用、 作用机制、临床应用、不良反 应和禁忌症。 2．熟悉喷他佐辛的作用特点。 3．了解纳洛酮、可待因、芬太尼、 美沙酮、曲马朵的作用特点。 第一节 概 述 一、概念 疼痛 (pain) 是一种因组织损伤或潜 在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴 有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的 变化。 疼痛既是机体的一种保护性反应 (机制)，提醒机体避开或处理伤害， 它也是临床诸多疾病的常见症状。 二、疼痛的分类 (classification) 按痛觉冲动发生部位分 ① 躯体痛 (somatic pain)； A 急性痛或锐痛 (acute pain) B 慢性痛或钝痛 (chronic pain) ② 内脏痛 (visceral pain) ； ③ 神经性痛 (neuropathic pain)。 三、镇痛药的分类 按药理作用机制分 ① 阿片受体激动药； ② 阿片受体部分激动药； ③ 其它镇痛药。 四、阿片类镇痛药 (opioid analgesics) 是一类通过选择性激动 CNS 特定 部位的阿片 R、发挥消除或减轻疼痛 作用的药物。 本类药物具有强大的镇痛作用， 可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。 特点：有明显的呼吸抑制、镇静 和中枢欣快作用；长期使用易致耐受 性、依赖性和成瘾性，造成用药者精 神变态而出现药物滥用 (drug abuse) 及停药戒断症状 (withdrawal signs)。 所以这类药物又被称为麻醉性镇 痛药 (narcotic analgesics)。 第二节 吗啡及其相关阿片受体激动药 About 3 thousands ago, the documents from ancient Egypt, Greek, and Roman, recorded the actions of opium from opium poppy, Papaver Somniferum. Opioid analgesics imply that these drugs can relieve severe pain without loss of other senses and consciousness. Sert?rner from German isolated a pure active substance from opium in 1806. He named the compound ‘Morphine’ similar pronunciation to Morpheus, the Greek god of dreams. Since then, many opioid compounds have been found and used for clinical practice. In 1970s opioid receptors and endogenous opioid peptides (endorphin, enkephalin, dynorphin) were found in the bodies. 吗啡 (morphine) 一、来源及构效关系 二、体内过程 口服 (po) 后胃肠道吸收快，首关消除 明显，生物利