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盐酸吉西他滨的合成
Chinese Journal of Pharmaceuticals 2007, 38 4 249
中国医药工业杂志 ( ) · ·
化学合成药物
盐酸吉西他滨的合成
王英华，王星海，仇缀百*
200032
(复旦大学药学院，上海 )
2- -2,2- -D- - -1- -3,5- 2- -2,2- -D-
摘要： 脱氧 二氟 赤型 呋喃戊糖 酮 二苯甲酸酯经四氢锂铝还原、甲磺酰化得 脱氧 二氟 呋喃核
糖-3,5-二苯甲酸酯-1- 甲磺酸酯，与胞嘧啶缩合后在含氨甲醇中脱保护基，成盐后于含水丙酮中结晶分离得盐酸吉西他
滨，总收率14％。
关键词：盐酸吉西他滨；抗肿瘤药；合成
R971 A 1001-8255 2007 04-0249-03
中图分类号： 文献标识码： 文章编号： ( )
Synthesis of Gemcitabine Hydrochloride
WANG Ying-hua, WANG Xing-hai, QIU Zhui-bai*
School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 200032
( )
ABSTRACT : Gemcitabine hydrochloride was prepared from 2-deoxy-2,2-difluoro-D-erythro-pentofuranose-1-
ketose-3,5-dibenzoate via LiAlH reduction and methylsulfonation to afford 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose-3,5-
4
dibenzoate-1-methylsulfonate 3 / , which was subjected to condensation with cytosine followed by deprotection, salt
( α β)
formation and separative crystallization in aqueous acetone with an overall yield of 14 ％.
Key Words: gemcitabine hydrochloride; antitumor drug; synthesis
gemcitabine hydrochloride 2 / 2- -2,2- -D-
盐酸吉西他滨( ， 酸酯( α β)，和甲磺酰氯反应得 脱氧 二氟
1 2- -2,
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