非特异靶向荷正电高分子磷脂脂质体的构建和体外评价.pdfVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2010, 45 (3): 359−364 ·359 · 非特异靶向荷正电高分子磷脂脂质体的构建和体外评价 1, 2, 3* 1, 2, 3 1, 2 1, 2 1, 2 陈 涛 , 王汝涛 , 王 昭 , 卢婷利 , 赵 雯 (1. 西北工业大学生命科学院, 陕西 西安 710072; 2. 陕西脂质体工程技术研究中心, 陕西 西安 710075; 3. 西安力邦制药有限公司, 陕西 西安 710075) 摘要: 采用一种新设计的末端带有枝状结构寡赖氨酸聚乙二醇高分子磷脂为主要功能性辅料, 依照常规薄 膜-水合和后续高分子插入两种方法制备了系列外表面带正电荷的高分子脂质体。激光衍射粒径仪研究证明, 常 规脂质体制备方法和后续高分子插入都可以制备纳米、粒径均匀、外表面携带不同密度正电荷的高分子磷脂脂 质体, 正电荷密度不同并不影响脂质体的粒径和分布。后续高分子插入过程不影响脂质体的载药工艺, 不干扰脂 质体的载药量, 不引起脂质体的形态和粒径变化, 也不诱发脂质体内部包裹的药物早期泄漏。体外细胞学实验证 明这种荷正电高分子脂质体局部电荷密度高, 对细胞有显著非特异性靶向作用。 关键词: 脂质体; 荷正电磷脂; 聚乙二醇; 高分子 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2010) 03-0359-06 Construction and evaluation of non-specific targeting cationic polymer lipid liposomes CHEN Tao1, 2, 3*, WANG Ru-tao1, 2, 3, WANG Zhao1, 2, LU Ting-li1, 2, ZHAO Wen1, 2 (1. Faculty of Life Sciences, Northwestern Polytechnical University, Xi’an 710072, China; 2. Shaanxi Liposome Research Center, Xi’an 710075, China; 3. Xi’an Libang Pharmaceuticals Ltd, Xi’an 710075, China ) Abstract : A new class of dendrimer polylysine poly(ethylene glycol)-lipid was designed and synthesized. The cationic polymer liposomes were prepared by the lipid film-extrusion and post-insertion two methods with these dendrimer polylysine poly(ethylene glycol)-lipid and other lipids. The structural properties of obtai