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142 化学试剂 2009年2月 4一氨基丁醇的制备 马楠’，王筱平，韩超，张道虹 (同济大学化学系，上海200092) 摘要：4．氨基丁酸为原料，通过保护、活化、还原、脱保护得到标题化合物，总收率为68％。 关键词：4．氨基丁醇；中间体；制备 中图分类号：0623．611文献标识码：A 文章编号：0258—3283(2009)02．0142．Ol 4．氨基丁醇(1)是常用的药物中间体。其合化合物3氧化成醛，然后可以在手型催化剂下进 成文献报道并不是很多[H]，而且多数收率并不是 行Aldol缩合反应，制备出手性醇；同时化合物上 带有氨基，可以在分子内引入氮源，从而来合成天 很高。1974年Alewood等…1从4．羟基叠氮化合物 出发经过一步反应直接得到了化合物1，收率为 然含氮生物碱。我们正利用这一化合物进行Hy． 61％，但该反应所用原料为叠氮化合物，存在危险 groline的合成。合成路线如下。 性；1985年德国专利【2J报道了化合物1的合成， NH，，√Y佣!!鲁竺些竺坚．BoeNH／^√＼r删。 ^ 二氧六环。H=O ^ 他们以4．氯或溴丁氰为原料，在非极性溶剂中在 B0cNH／、～伽 酸性条件下以稀有金属为催化剂进行氢化还原反 3 1：璺!旦!竺：!!墨坠NH …i2 2伽vE —vp 应，以64％的收率得到化合物1，但该反应要在 ．t3N．H20 1 110，250℃的高温和强碱下进行后处理；1997年 也是德国专利【33报道了以2．丁烯．1，4．二醇为原 1实验部分 料，使用醋酸铑为催化剂，通过还原氨化制得化合 1．1 N．叔丁氧羰基．4．氨基丁酸(2) 物1，反应过程中还要加压，产率达到了85％； mL 0℃向30H20和30mL二嗯烷的混合液 J在研究含重氢的亚精氨与 中加入1．03 mm01)4一氨基丁酸和1．2 2004年Mamyoshi等L4 g(10 g(30 聚阴离子生物分子间相互作用时，以不饱和内酯 mm01)氢氧化钠，搅拌5min后加入2．3 g(11 为原料，通过与水合肼的作用生成叠氮，在通过 h，蒸除二嚼烷后加入