4-(4-氨基苯氧基)-2-(烷基氨甲酰基)吡啶的合成.pdf

第22卷第12期 化学研究与应用 V01．22，No．12 2010年12月 ChemicalResearchand Application Dec．，2010 文章编号：1004．1656(2010)12—1601-04 4一(4一氨基苯氧基)一2一(烷基氨甲酰基)吡啶的合成 闫凤美‘，赵伟杰，潘庆才 (黄淮学院化学化工系，河南驻马店463000) 关键词：4-氯．2一吡啶甲酸甲酯；对氨基苯酚钾；4一(4．氨基苯氧基)-2．(烷基胺甲酰基)吡啶；合成 中图分类号：0626．32文献标识码：A of Synthesis4·(4-aminophenoxy)-2-(alkyl YAN Feng—mei‘，ZHAO Wei-jie，PANQing—cai of andChemical (DepartmentChemistry Engineering。HuanghuaiUnivemity，Zhumadian463000，China) kinds were fromthreekindsofN- Abstract：Three of4-(4-aminophenoxy)-2·(alkylearbamoyl)pyridineesynthesizedrespectively earboxamidesand wereobtainedfrom and alkyi-4·ehloro-2一pyridinep-aminophenolpotassium，which p-aminophenoltert-butyl alcohol with in DMF．Thestructuresofthe werecharacterized potassiumnitrogen anhydrous compounds IR。 protection target by lHNMRandESI．MS． acid Keywords：4一chloropyridine-2-carboxyliemethylester；p—aminophenol earbamoyl) pyndine；synthesis 苯氧基胺酰基吡啶兼有芳基吡啶醚结构，因 物为原料【1．61先后分别报道了该类化合物的合成 分子中吡啶环的亲脂性、酰胺基团的亲水性及醚 方法。本文参考相关文献n’7圳研究发现：在氮气 键的存在而具有良好的生物活性，是制备抗癌新 保护下，先将对氨基苯酚在干燥的DMF溶剂中与 药索拉非尼…、吡啶醚类除草剂12o等多种医药、农 叔丁醇钾作用制得酚钾(1)后，再与Ⅳ-甲基氯代 药的重要中间体，该类物质的合成已成为当今化 吡啶甲酰胺(2a)反应，可以在较短的时间内得到 学研究中最活跃和不断扩展的领域之一。Kevin较高产率的目标化合物3a，同时干燥DMF溶剂的 使用，确保了产品质量及实验安全性。类似的方 等以羟摹吡啶和卤代苯衍生物为原料∞。、Finsinger 等以卤代吡啶和羟基苯甲酸酯为原料[4j、Jerchel法，合成了未见报道的化合物3b和3c(合成路线 等以吡啶基吡啶氯化锌络合物与苯酚为原料J、 见图1)。 Loegers和赵乘有等以对氨基苯酚和氯代吡啶衍生 收稿日期：2010-05-25；修回日期：20t0-10．15 基金项目：